Сукцинолин раствор для инъекций 100 мг / 2 мл 10 ампул по 2 мл

состав

Действующее вещество: суксаметоний хлорид ангидрид.

Вспомогательные материалы: вода для инъекций.

Также во флаконе: консерв. E 217 и E 219.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Раствор для инъекций 5%

1 ампула в 2 мл содержит 100 мг суксаметония хлорида ангидрида.

1 флакон объемом 10 мл содержит 500 мг суксаметония хлорида ангидрида.

Показания / возможные применения

Кратковременное расслабление мышц для интубации перед операцией, в том числе в акушерстве. Для длительного расслабления при коротких вмешательствах, требующих легко контролируемого расслабления. Кроме того, чтобы облегчить сокращение переломов и вывихов, уменьшить судороги во время лечения электрошоком.

Дозировка / применение

Дозировка зависит от массы тела. Дозы примерно 0,1 мг / кг массы тела обычно приводят к расслаблению скелетных мышц без какого-либо значительного воздействия на дыхательную активность. Дозы от 0,2 до 1,0 мг / кг массы тела приводят к полному расслаблению брюшной стенки и скелетных мышц и к значительному ограничению или полному прекращению самостоятельного дыхания.

Обычная дозировка

Вправление переломов и т.д .: 0,1-0,2 мг / кг в / в.

Поражение электрическим током: 0,1–1,0 мг (частичное или полное уменьшение).

Кратковременное расслабление, например, интубация: 0,5–1,0 мг / кг внутривенно, если внутривенное введение невозможно, внутримышечно 1–2 мг / кг, максимум 150 мг.

Долгосрочное расслабление: 2–4 мг / мин в виде в / в вливания расслабляют скелетные и брюшные мышцы, 4–8 мг / мин также диафрагму.

Применение в концентрации 0,1–0,2% с изотоническим физиологическим раствором или раствором декстрозы.

Фракционное введение: начало с 20–80 мг внутривенно, после инъекций 3–5 мг внутривенно по мере необходимости.

Особые инструкции по дозировке

Продолжительный эффект часто наблюдается при кишечной непроходимости, сердечной недостаточности, злокачественных новообразованиях, особенно бронхов, анемии, хроническом воспалении, кахексии, дегидратации под действием цитостатиков, офтальмологических и других ингибиторов холинэстеразы.

См. «Взаимодействие» для дальнейших инструкций.

Используемые дозы должны быть соответственно скорректированы.

Дети

Младенцы (28 дней - 23 месяца) и новорожденные (4–27 дней) (см. Также «Предупреждения и меры предосторожности»): 2 мг / кг массы тела внутривенно в виде болюса.

Дети (2–11 лет) (см. Также «Предупреждения и меры предосторожности»): Рекомендуемая доза: 1 мг / кг массы тела.

Дети младшего возраста также не реагируют на нервно-мышечный блок.

в/м введение

Максимальная доза: 150 мг.

Младенцы (28 дней - 23 месяца) и новорожденные (4–27 дней) 4–5 мг / кг массы тела.

Детям (2-11 лет) до 4 мг / кг массы тела.

Расслабление мышц достигается примерно через 3 минуты.

Особые группы населения

Дозировка при печеночной недостаточности

Дозу суксаметония следует уменьшить у пациентов с тяжелым заболеванием печени или циррозом, поскольку снижается активность плазматической псевдохолинэстеразы.

Дозировка при почечной недостаточности

Пациентам с почечной недостаточностью или гемодиализом не нужно корректировать дозу суксаметония, если уровень калия в сыворотке находится в норме. При уровне калия в сыворотке выше 5,5 ммоль / л риск фатальных сердечных осложнений увеличивается после приема суксаметония.

Дозировка для гериатрических пациентов

Необходимая доза суксаметония у гериатрических пациентов такая же, как у взрослых.

Противопоказания

Сукцинолин противопоказан:

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту, любому из вспомогательных веществ или сукцинилхолину;

Пациенты с сохраненным сознанием, которым невозможно провести искусственную вентиляцию легких из-за морфологических и функциональных дефектов;

Пациентам, имеющим в анамнезе злокачественную гипертермию или предрасположенность к ней (личный или семейный анамнез), в случае неожиданной гипертермии необходимо немедленно отменить прием сукцинолина и как можно скорее ввести дантролен натрия;

Пациенты с тяжелыми проблемами с печенью.

Сукцинолин может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и, при неблагоприятных условиях, вызвать тяжелую сердечную аритмию и остановку сердца.

По этим причинам Сукцинолин также противопоказан:

У пациентов, выздоравливающих после тяжелой травмы. Риск значительного увеличения выделения калия сукцинилхолином у этих пациентов возникает не сразу, а через 5–15 дней после травмы. Может длиться 2-3 месяца при одновременном сепсисе.

У пациентов с тяжелыми ожогами повышенное выделение калия может также произойти между 10-м и 66-м днем ​​после события.

У пациентов с неврологическими расстройствами, которые приводят к острой атрофии мышц, в зависимости от тяжести и степени мышечного паралича повышенное выделение калия также может происходить в течение первых 6 месяцев. То же верно и для пациентов, находящихся в иммобилизации на длительный период времени.

У пациентов с гиперкалиемией в анамнезе.

Сукцинолин не следует применять пациентам с врожденными миотоническими нарушениями, такими как врожденная миотония и миотоническая дистрофия, поскольку иногда могут возникать тяжелые миотонические спазмы.

Следует также избегать назначения Сукцинолина пациентам с мышечной дистрофией Дюшенна, поскольку его прием может быть связан с ригидностью, гипертермией, гиперкалиемией, миоглобинемией, остановкой сердца и послеоперационным угнетением дыхания.

Сукцинолин временно немного увеличивает внутриглазное давление, поэтому его не следует использовать при открытых повреждениях глаза или глазного яблока, или когда следует избегать повышения внутриглазного давления и при глаукоме.

Предупреждения и меры предосторожности

Сукцинолин можно использовать только при наличии достаточного опыта обращения с ним и при наличии предпосылок для интубации и искусственной вентиляции легких.

Также следует соблюдать осторожность при назначении Сукцинолина пациентам с известной гиперчувствительностью к другим нервно-мышечным блокаторам, поскольку были сообщения о перекрестной чувствительности между нервно-мышечными блокаторами.

Случаи необратимой остановки сердца у детей и подростков стали известны после применения суксаметония хлорида. У некоторых из них ранее не обнаруживались нервно-мышечные заболевания. Из-за серьезности побочных эффектов рекомендуется ограничить использование суксаметония хлорида даже практически здоровыми детьми и подростками в ситуациях, когда требуется немедленная интубация или экстренное поддержание дыхательных путей.

Особая осторожность требуется в случае: сердечных заболеваний, уремии (особенно при высоком уровне сыворотки), феохромоцитомы, пароксизмальной идиопатической миоглобинурии, дыхательной недостаточности, воздействия эфира фосфорной кислоты.

Длительное расслабление, возможно, с апноэ, может быть вызвано «атипичной» холинэстеразой сыворотки, наследственным дефицитом холинэстеразы сыворотки или временным снижением холинэстеразы в сыворотке: например, при тяжелом заболевании печени, тяжелой анемии, голодании, кахексии, обезвоживании, лихорадочных состояниях, После острого отравления или хронического приема инсектицидов или фармацевтических препаратов, содержащих ингибиторы холинэстеразы (фосфолин, демекарий, неостигмин, физостигмин, дистигмин), и при одновременном применении фармацевтических препаратов, которые конкурируют с сукцинилхолином за фермент (прокаин внутривенно).

Взаимодействия

Назначение сукцинолина усиливает действие недеполяризующих релаксантов. Спецификация недеполяризующих релаксантов смягчает или предотвращает побочные эффекты сукцинолина.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы усугубляются приемом галогенированных наркотиков (галотан) и ослабляются тиопенталом и атропином.

Нервно-мышечной блокирующий эффект succinoline усиливаются аминогликозидами, полипептидные антибиотиками и тетрациклином, амфотерицин B, циклопропан, propranidide, хинидин, тиотеп, парасимпатомиметики включая ингибиторы cholinestherase, прокаин, тиофосфатный, фосфат кальция амид, аймалин, бета-фосфо-blockeramide, кальций фосфо-амид, cicophosphate, кальций фосфо-blockeramide, cyanophosphoramide, aymaline, thiophospho-амид, кальций фосфо-blockeramid, аймалин, cicophosphoramide, тетрациклин, амфотерицин B, , Перфеназин, фенотиазин, литий и оральные контрацептивы.

Следует избегать одновременного применения ингаляционных анестетиков, поскольку это увеличивает риск развития злокачественной гипертермии, а также увеличивает индуцированное сукцинолином повреждение мышц.

Действие наперстянки усиливается хлоридом суксаметония (риск возникновения аритмий).

Одновременный прием сильных анальгетиков может привести к угнетению дыхания и ателектазу.

Одновременное вливание с кровью или плазмой снижает действие Сукцинолина.

Симптомы передозировки становятся более выраженными под воздействием алкоголя и других депрессантов центрального действия.

Беременность / период лактации

Контролируемых исследований на животных или беременных женщинах нет. После приема высоких доз для матери (от 2–3 мг / кг массы тела) возможно расслабление плода или новорожденного, несмотря на небольшой диаплацентарный проход.

Сукцинолин не следует использовать во время беременности, если нет явной необходимости.

При использовании Сукцинолина нельзя кормить грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

После введения Сукцинолина под общей анестезией пациенты не должны активно управлять автомобилем или работать с механизмами в течение 24 часов. Это предупреждение относится к анестетикам, которые используются одновременно с миорелаксантом.

нежелательные эффекты

Суксаметоний имеет несколько потенциально опасных нежелательных эффектов.

Наиболее частыми побочными эффектами являются: боль в мышцах (60%) и мышечные фасцикуляции (90%), а также несмертельное острое повышение уровня калия в сыворотке (100%). Очень часто встречаются легкая брадикардия (у 50% детей, реже у взрослых) и миоглобинемия (у 20% детей). Часто наблюдается повышение внутриглазного и внутрижелудочного давления и реакции гиперчувствительности, такие как внезапное покраснение кожи (приливы).

Наиболее опасными являются следующие нежелательные эффекты, которые возникают редко, но их всегда следует учитывать перед назначением суксаметония:

Повышение уровня калия в сыворотке крови при аритмии и остановке сердца, злокачественной гипертермии, анафилактическом шоке, рабдомиолизе и миоглобинурии при почечной недостаточности и длительном параличе.

Мышечные боли возникают часто, желательно в амбулаторных условиях под общей анестезией при кратковременных вмешательствах. По-видимому, нет прямой связи между степенью мышечной фасцикуляции и возникновением или серьезностью боли. Введение небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта за несколько минут до введения суксаметония, по-видимому, снижает частоту и тяжесть мышечной боли.

Чтобы создать хорошие условия для эндотрахеальной интубации, с помощью этого метода может потребоваться введение суксаметония в дозах выше 1 мг / кг.

Суксаметоний вызывает блок деполяризации с начальными сокращениями, которые часто видны как фасцикуляции мышц. В редких случаях блок деполяризации может превратиться в длительный блок курареформы, если Сукцинолин вводится дробно в течение более длительного периода времени с общей дозой 3-5 мг / кг массы тела (двойной блок).

иммунная система

Часто: реакции гиперчувствительности (приступы покраснения кожи, крапивница).

Редко: бронхоспазм.

Очень редко: анафилактический шок.

Обмен веществ и диета

Очень часто: гиперкалиемия (100%).

Очень редко: опасная для жизни гиперкалиемия. Порфирия.

глаза

Часто: повышение внутриглазного давления (возможно, из-за сокращения внешних мышц глаза и увеличения кровотока в сосудистой оболочке глаза).

сердце

Очень часто: аритмии (легкая брадикардия, узловой ритм, экстрасистолии) возникают у 50% детей и 20% взрослых после первой внутривенной инъекции. Заболеваемость наиболее высока у младенцев и детей младшего возраста. Независимо от возраста частота сердечных аритмий увеличивается, если другая доза вводится в течение 15 минут после первой дозы. Частоту брадикардии можно уменьшить, предварительно назначив атропин.

Нечасто: преходящее повышение артериального давления, тахикардия.

Очень редко: желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков из-за гиперкалиемии. Остановка сердца в результате гиперкалиемии, вызванной суксаметонием, особенно у детей с недиагностированной миопатией скелетных мышц (мышечной дистрофией Дюшенна).

Мышцы, скелетная система

Миоглобинемия (у 20% детей после внутривенного введения суксаметония, реже у взрослых). Миоглобинемия не зависит от дозы и может возникать с фасцикуляциями или без них.

Почки и мочевыводящие пути

Редко: миоглобинурия и повышение уровня КФК (креатинфосфокиназы), в основном у детей после приема суксаметония и галотана.

Очень редко: миоглобинурия с почечной недостаточностью (преимущественно у пациентов с (латентной) мышечной дистрофией).

Общие расстройства

Очень редко: злокачественная гипертермия (у 0,002% взрослых и 0,006% детей или при одной из 15 000–150 000 анестезии) с повышенным мышечным тонусом или без него (спазм жевательных мышц, на которые трудно повлиять), сердечно-сосудистые осложнения (гипервентиляция, нестабильное артериальное давление. ) и повышение температуры, выраженный ацидоз, гиперкалиемия, гемоглобинурия и миоглобинурия.

Укороченный эффект

Укороченный эффект может быть результатом повышенной активности фермента, что приводит к ускоренному разложению, в результате чего может возникнуть устойчивость даже к высоким дозам. Редко (1: 1400) при сахарном диабете, гипертиреозе, гипертонии.

Передозировка

Передозировка вызывает длительную остановку дыхания, которую необходимо лечить с помощью искусственного дыхания.

В случае отравления суксаметонием можно попробовать ингибитор холинэстеразы короткого действия (10 мг эдрофония хлорида). Если заметное улучшение сохраняется в течение нескольких минут, возможно применение неостигмина в дозе 1-2 мг. Однако следует избегать немедленного применения неостигмина.

Свойства / эффекты

Код УВД: M03AB01

Механизм действия

Суксаметоний вызывает периферический паралич поперечно-полосатых мышц, который возникает в течение одной минуты после внутривенной инъекции 0,5–1 мг / кг массы тела, длится около 2 минут и проходит в течение 8–10 минут. Паралич возникает в следующем порядке: мышцы век, жевательные мышцы, конечности, брюшные, голосовые, межреберные мышцы и диафрагма.

Суксаметоний - это производное холина (хлорид сукцинилхолина или сукцинилбисхолин), обладающее гораздо меньшим мускариновым действием, чем ацетилхолин. Таким образом, он вызывает деполяризацию мембраны мышечных клеток (начальные мышечные фасцикуляции). Он инактивируется не ацетилхолинэстеразой ткани, а холинэстеразой сыворотки крови. Следовательно, деполяризация и, следовательно, отсутствие возбудимости против нервных импульсов сохраняется до тех пор, пока суксаметоний не диффундирует из ткани из-за падения его концентрации в сыворотке.

Непрерывная внутривенная инфузия или повторные инъекции (дробное введение) могут использоваться для достижения длительного расслабления, сила которого может быть быстро адаптирована к требованиям операции.

Фармакокинетика

поглощение

Как и другие соединения четвертичного аммония, суксаметоний хлорид очень плохо и в разной степени абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

После внутривенного введения первые эффекты наблюдаются уже через 30 секунд. Продолжительность действия около 2 минут; Примерно через 8–10 минут можно ожидать полного исчезновения эффекта. Это быстрое начало действия и короткая продолжительность действия отличает суксаметоний от миорелаксантов типа кураре.

Суксаметоний имеет самое быстрое начало действия по сравнению с другими миорелаксантами периферической крови.

распространение

Связывание с белками составляет 30%: проницаемость плаценты низкая; гематоэнцефалический барьер не пересекается.

метаболизм

Сукцинолин, сложный эфир бишолиновой кислоты и янтарной кислоты, действует только в течение примерно 10 минут после приема обычных доз, так как это вещество быстро расщепляется неспецифическими холинэстеразами до сукцинилмонохолина, который имеет расслабляющий эффект примерно в 10 раз меньше, и далее гидролизуется до холина и янтарной кислоты.

устранение

Лишь небольшая часть (около 10%) введенного суксаметония выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 1-2 минуты; t 1/2 увеличивается при печеночной недостаточности, но не при почечной недостаточности.

Доклинические данные

Исследования мутагенного, канцерогенного или эмбриотоксического действия отсутствуют.

Прочие примечания

Несовместимости

Сукцинолин нельзя смешивать с щелочными веществами, такими как барбитураты (осадки).

долговечность

Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Особые инструкции по хранению

Ампулы Сукцинолина следует хранить в холодильнике (2–8 ° C) в защищенном от света месте.

Инструкции по применению

Как и все периферические миорелаксанты, Сукцинолин может использоваться только врачами, имеющими анестезиологическое образование и опыт эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких. Необходимое оборудование должно быть в наличии.

Ампулы Сукцинолина совместимы с изотоническим раствором хлорида натрия, раствора Рингера, 5% фруктозы, 5% декстрозы и 6% раствора декстрана. Использовать только свежеприготовленные растворы; Неиспользованные растворы и открытые ампулы следует выбросить.

Номер разрешения

21505 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Amino AG, Гибсторф.