Робинул Неостигмин раствор для инъекций 10 ампул по 1 мл

состав

Активные ингредиенты: гликопиррония бромид 0,5 мг, неостигмин метилсульфат BP 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: фосфат натрия BP; лимонная кислота Ph. Eur., гидроксид натрия, вода для инъекций.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

1 ампула в 1 мл раствора для инъекций содержит 0,5 мг гликопиррония бромида и 2,5 мг неостигмина метилсульфата BP.

Показания / возможное использование

Снятие оставшейся недеполяризующей (конкурентной) нервно-мышечной блокады.

Дозировка / применение

взрослые люди

1 мл внутривенно в течение 10-30 секунд. 0,02 мл / кг также можно вводить внутривенно в течение 10-30 секунд (что эквивалентно 50 мкг / кг неостигмина метилсульфата и 10 мкг / кг гликопиррония бромида).

Эти дозы можно повторить, если эффект недостаточен; Однако общая доза 2 мл (5 мг неостигмина метилсульфата и 1 мг гликопиррония бромида) не следует превышать.

дети

0,02 мл / кг также можно вводить внутривенно в течение 10-30 секунд (что эквивалентно 50 мкг / кг неостигмина метилсульфата и 10 мкг / кг гликопиррония бромида).

Специальные инструкции по дозировке

Почечная недостаточность. Период полувыведения гликопирролата пролонгирован у пациентов с почечной недостаточностью.

Высокие дозы следует избегать у этих пациентов. При уремии препарат не следует использовать, если это возможно.

Противопоказания

Пациенты с механической обструкцией желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, а также пациенты с известной повышенной чувствительностью к одному из активных веществ комбинации или одному из других компонентов.

Предупреждения и меры предосторожности

Особая осторожность показана пациентам с бронхоспазмом, тяжелой брадикардией и сразу после операции на кишечнике или мочевом пузыре.

Хотя было показано, что инъекции Робинула Неостигмина оказывают незначительное воздействие на сердечно-сосудистую систему, все же рекомендуется осторожно использовать препарат у пациентов с ишемической болезнью сердца, аритмией, гипертонией, застойной сердечной недостаточностью или тиреотоксикозом.

Следует также соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией или паркинсонизмом, а также у пациентов с лихорадкой, физической нагрузкой или высокой температурой окружающей среды.

Кроме того, осторожность показана пациентам с глаукомой, вегетативные невропатии, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы в связи с рефлюкс эзофагит, гипертрофии предстательной железы, обструктивных уропатии, обструктивных желудочно-кишечных расстройств, паралитической непроходимости кишечника, атонии кишечника, нестабильной сердечно-сосудистой статуса при остром колите и тяжелой кровотечением при острых и геморрагических пациентов с острым кровотечением язвенная болезнь с токсическим мегаколоном и без него.

Следует проявлять осторожность у пациентов с заболеваниями почек, поскольку период полувыведения гликопирролата продлен у пациентов с почечной недостаточностью. Может потребоваться корректировка дозы (см. Главы «Фармакокинетика» и «Дозировка / Использование»).

Гликопирролат следует использовать с осторожностью в пожилых людей. Клиренс уменьшается (см. «Фармакокинетика»).

взаимодействия

Инъекцию Робинула Неостигмина нельзя вводить с суксаметонием.

Влияние неостигмина метилсульфата на сердечный ритм можно усилить одновременным лечением бета-блокаторами.

Одновременное применение гликопирролата и других лекарств с антихолинергическим эффектом может привести к усилению антихолинергических побочных эффектов.

На всасывание других препаратов может влиять снижение моторики желудка и длительный желудочно-кишечный тракт.

Беременность / кормление грудью

Нет никаких исследований на животных и контролируемых клинических исследований по этому продукту. Поэтому его следует использовать только в случае крайней необходимости. Сообщалось об отдельных случаях преждевременных родов с неостигмином после внутривенного введения. После обязательного лечения неостигмином новорожденные должны быть проверены на наличие признаков миастении в первые 10 дней после рождения.

Как и все антихолинергические средства, гликопирролат может ингибировать выработку молока, поэтому препарат не следует использовать во время кормления грудью. Если это абсолютно необходимо, отлучение от груди следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Некоторые нежелательные эффекты, такие как сонливость, помутнение зрения и головокружение, могут отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем или пользоваться машинами, но это не имеет значения, учитывая указание.

нежелательные эффекты

Неостигмин метилсульфат

Дисфункция сердца

Брадикардия, нерегулярное сердцебиение.

Дыхательная система

Увеличение бронхо-ротоглоточного секрета.

Желудочно-кишечные расстройства

Увеличение желудочно-кишечной деятельности.

Психические расстройства

Агитация.

Костно-мышечной системы

Судороги, атаксия.

Расстройства иммунной системы

Очень редко (<1/10000): анафилаксия / анафилактоидные реакции.

Гликопиррония бромид

Расстройства нервной системы

Сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги, головная боль.

Проблемы с глазами

Затуманенное зрение, циклоплегия, светобоязнь, мидриаз, повышение глазного давления, нарушение аккомодации.

Дисфункция сердца

Тахикардия, фибрилляция желудочков, аритмии, брадикардия, сердцебиение, остановка сердца, гипертония, гипотензия, блокада сердца, удлиненный интервал QTc.

Дыхательная система

Апноэ.

Желудочно-кишечные расстройства

Сухость во рту, запоры, изменения вкуса, тошнота, рвота.

Дисфункция кожи

Подавление потоотделения, крапивница, покраснение кожи, зуд, травмы кожи, сухость кожи.

Почечные и мочевые расстройства

При мочеиспускании дискомфорт.

Беременность, послеродовые и перинатальные жалобы

Ингибирование производства молока.

Расстройства иммунной системы

Гипертермия, анафилаксия / анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.

Реакции на сайте приложения

Редкий (≥1 / 10000 <1/1000): реакции в месте инъекции, такие как зуд, отек, эритема и боль.

передозировка

Мускариновые побочные эффекты, такие как брадикардия, повышенная секреция ротоглотки, повышенная желудочно-кишечная активность и бронхоспазмы, возникающие в результате передозировки неостигмин метилсульфата, можно лечить дозой атропина 0,4–1,2 мг.

Сильные передозировки могут вызвать угнетение дыхания. В таких случаях показана искусственная вентиляция легких.

Признаки передозировки антихолинергического гликопиррония бромида, такие как гипотензия, дыхательная недостаточность и кураре-подобный эффект (например, нервно-мышечная блокада мышечной слабости и возможный паралич), тахикардия, сухость во рту, атония кишечника и мочевого пузыря, могут быть уменьшены путем введения 1,0 мг неостигмина метилсульфата Корректируйте 1,0 мг введенного гликопиррония бромида оптимально.

Диализ не очень полезен из-за низких концентраций гликопирролата в плазме.

Свойства / эффекты

Код ATC: N07AA51

Гликопиррония бромид является антихолинергическим агентом со структурой четвертичного аммония. Механизм действия основан на конкурентной антагонизации мускариновых эффектов ацетилхолина.

Неостигмин метилсульфат является ингибитором холинэстеразы со структурой четвертичного аммония. Конкурентно ингибируя ферменты холинэстеразы, неостигмин метилсульфат усиливает действие ацетилхолина в местах холинергического переноса. В результате достигается облегчение передачи импульса по мионевральным связям. Неостигмин является антагонистом только в отношении недеполяризующих миорелаксантов.

Гликопиррония бромид имеет - по сравнению с атропином - отсроченное начало действия и большую продолжительность действия. Следовательно, эта комбинация вызывает меньшую начальную тахикардию, когда удаляется оставшаяся недеполяризующая нервно-мышечная блокада, и обеспечивает более длительную защиту от мускариновых побочных эффектов ингибитора холинэстеразы, таких как брадикардия, повышенная секреция ротоглотки и бронхоспазм.

Основные антихолинергические побочные эффекты в значительной степени избегаются благодаря четвертичной аммониевой структуре гликопиррония бромида; это может благоприятно повлиять на пробуждение пациента.

Фармакокинетика

Гликопиррония бромид

распределение

Объем распределения составляет 12,6 ± 2,6 л / кг.

Пациенты, которые получали 8 мкг / кг гликопирролата внутримышечно до операции, имели средний уровень в плазме от 3,5 до 15,8 нг / мл.

устранение

Гликопиррония бромид быстро выводится из сыворотки после внутривенного введения. Концентрация активного ингредиента в сыворотке падает очень быстро; через пять минут в сыворотке остается менее 10% дозы, а через 30 минут активный ингредиент практически не присутствует. Средний период полувыведения после внутривенного введения составляет 18,6 минут у здоровых молодых людей, но 49,8 минут у пожилых пациентов.

Средний период полувыведения составляет от 21,6 до 129,5 минут у маленьких детей и от 19,2 до 99,2 минут у детей старшего возраста.

Период полувыведения гликопирролата у взрослых после внутримышечного введения составляет от 33 до 75 минут.

Гликопиррония бромид имеет клиренс 890,7 ± 294,8 мл / мин. на.

Более 80% активного ингредиента из организма без изменений в желчи и моче. Приблизительно половина разовой внутримышечной дозы выводится в течение 3 часов.

Кинетика в особых клинических ситуациях

В одном исследовании пациентам с уремией давали гликопирролат внутривенно перед трансплантацией почки. В этой популяции пациентов средний период полувыведения был значительно длиннее (46,8 минуты), чем у пациентов без уремического состояния (18,6 минуты). Средняя площадь под кривой концентрация-время (10,6 ч мкг / л), средний клиренс плазмы (0,43 л / ч / кг) и средняя экскреция гликопирролата с мочой в течение 3 часов (0,7 %) также значительно отличались от значений контрольной группы (3,73 ч мкг / л, 1,14 л / ч / кг и 50%). Средний объем распределения во время фазы элиминации составил 0,41 л / кг (0,44 л / кг в контрольной группе). Эти результаты показывают, что выведение гликопирролата серьезно нарушено у пациентов с почечной недостаточностью.

Неостигмин метилсульфат

распределение

Объем распределения неостигмин метилсульфата составляет 1,4 ± 0,5 л / кг.

устранение

Клиренс составляет 16,7 ± 5,4 мл / кг / мин. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,33 ± 0,8 часа.

Около 50% неостигмина метилсульфата выводится почками в неизмененном виде.

Доклинические данные

Нет соответствующих доклинических данных об использовании препарата.

Другие уведомления

Несовместимость

Робинул Неостигмин нельзя разбавлять или смешивать с любым другим препаратом.

долговечность

Препарат может быть использован только до даты, указанной на контейнере с «EXP».

Хотя данные о стабильности показывают, что раствор Робинул Неостигмин в прозрачном ампульном стекле остается стабильным при дневном свете в течение более длительного периода времени, рекомендуется использовать ампулы, извлеченные из откидной коробки, не позднее, чем через 2 недели.

Специальные инструкции по хранению

Робинул Неостигмин следует хранить при комнатной температуре (15–25 ° C) и защищать от света.

Номер одобрения

49389 (Swissmedic).

Владелец маркетинговой авторизации

Синтетика С.А., 6850 Мендризио.