Ранекса ретард 375 мг 60 таблеток

Фармакологическое действие

Механизм действия ранолазина до сих пор в значительной степени остается неизвестным. Ранолазин может оказывать некоторое антиангинальное действие путем ингибирования позднеготока натрия в клетки миокарда. Это снижает внутриклеточное накопление натрия и,следовательно, уменьшает избыток внутриклеточных ионов кальция. Считается, чторанолазин, за счет снижения позднего тока натрия, уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Можно ожидать, что такое снижение избытка внутриклеточного кальция, будет способствовать расслаблению миокарда и, таким образом, снижать желудочковое диастолическое напряжение. Торможение позднего натриевого тока поддействием ранолазина клинически проявляется значительным укорочением интервалаQTc и положительным влиянием на диастолическое расслабление, выявленное воткрытом исследовании с участием 5 пациентов с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A ?KPQ). Эти эффектыпрепарата не зависят от уменьшения частоты сердечных сокращений, артериального давления или расширения сосудов.
Воздействие на гемодинамику: 
У пациентов, врамках контролируемых исследований получавших лечение ранолазином отдельно или в сочетании с другими лекарственными средствами, предназначенными для терапиистенокардии, отмечено минимальное снижение средней частоты сердечных сокращений(< 2 ударов в минуту) и среднего систолического артериального давления (<3 ммрт.ст.).
Эффекты, проявляющиеся приэлектрокардиографии: 
У пациентов, получавших лечение препаратом Ранекса®,отмечались удлинение интервала QTc, зависящее от дозы и концентрации в плазме крови(около 6 мс при приеме по 1000 мг два раза в сутки), снижение амплитуды зубца Tи, в некоторых случаях, двугорбые зубцы T. Считается, что эти влияния ранолазина на характеристики электрокардиограммы, снимаемой с поверхности тела, являются результатом торможения быстрого калиевого тока, который удлиняет желудочковый потенциал действия, а также ингибирования позднего натриевого тока, который укорачивает желудочковый потенциал действия. Популяционный анализ объединенных данных по 1308 пациентам и здоровым добровольцам показал среднее удлинение QTc относительно исходного уровня на 2,4 мс на 1000 нг/мл ранолазина в плазме крови. Скорость удлинения была выше у пациентов с клинически значимой печеночной недостаточностью.

Показания

лечение хронической стенокардии

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин)
- печеночная недостаточность средней илитяжелой степени
- одновременное назначение сильнодействующих ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон)
- одновременное назначение антиаритмических средств класса Ia (например, хинидин) или класса III (например, дофетилид, соталол), кроме амиодарона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность: Адекватные данные о применении ранолазина у беременных женщин отсутствуют. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Ранекса не должен использоваться во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Лактация: Неизвестно, выделяется ли ранолазинс материнским молоком. Препарат Ранекса не следует принимать женщинам во времягрудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Врач должен дать пациенту инструкцию помедицинскому применению препарата Ранекса и карточку медицинской информации о пациентеи проинформировать его о необходимости представления карточки и списка лекарственных препаратов лечащему врачу при каждом посещении. 
Ранекса принимается внутрь не зависимо от времени приема пищи. Таблетки Ранекса следует проглатывать целиком, не размельчая, не разламывая и не разжевывая.
Не рекомендуется принимать две дозы в одинприем при пропуске приема дозы.
Взрослые: 
Рекомендованная начальная доза препаратаРанекса составляет по 500 мг два раза в сутки. Через 2-4 недели, при необходимости, дозу можно повысить до 1000 мг два раза в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет по1000 мг два раза в сутки.
При развитии у пациента побочных действий, связанныхс лечением (например, головокружения, тошноту или рвоту), необходимо снижение дозы препарата Ранекса до 500 мг. Если симптомы побочных действий не исчезают послеснижения дозы, необходимо отменить лечение препаратом Ранекса. 
Комбинированное лечение с ингибиторами CYP3A4: 
У пациентов, получающих лечение ингибиторами CYP3A4 средней силы действия (например,дилтиазем, флюконазол, эритромицин) рекомендуется тщательный и осторожный подбордозы препарата Ранекса и при этом максимальная доза препарата составляет по 500 мг два раза в сутки.
Одновременное назначение Ранекса с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 противопоказано.

Низкий вес: 
Повышенная частота возникновения побочных действий характерна для пациентов с низким весом (<= 60 кг). Подбор дозы для пациентов, относящихся к этой группе, должен проводиться с осторожностью.
Застойная сердечная недостаточность (ЗСН): 
Подбордозы для пациентов с ЗСН средней или тяжелой степени (классы NYHA III–IV) должен проводиться с осторожностью.
Дети: 
Не рекомендуется применение препарата Ранекса® у детей и подростков до 18 лет из-за недостатка данных о безопасности и эффективности.

Ranolazinum