Лидокаин Биксель раствор для инъекций 0,5% 10 ампул по 10 мл

состав

Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид ангидрид.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Раствор для инъекций

• 1 ампула 5 мл Лидокаина Биксель 5 мг/мл (0,5%) содержит 25 мг лидокаина гидрохлорида ангидрида.
• 1 ампула 10 мл Лидокаина Биксель 5 мг/мл (0,5%) содержит 50 мг лидокаина гидрохлорида ангидрида.
• 1 ампула 5 мл Лидокаина Биксель 10 мг/мл (1%) содержит 50 мг лидокаина гидрохлорида ангидрида.
• 1 ампула 10 мл Лидокаина Биксель 10 мг/мл (1%) содержит 100 мг лидокаина гидрохлорида ангидрида.
• 1 ампула 2 мл Лидокаина Биксель 20 мг/мл (2%) содержит 40 мг лидокаина гидрохлорида ангидрида.
• 1 ампула 10 мл Лидокаина Биксель 20 мг/мл (2%) содержит 200 мг лидокаина гидрохлорида ангидрида.

Показания / возможные применения

Проводниковая и инфильтрационная анестезия.

Дозировка / применение

Максимальная доза: 4,5 мг / кг массы тела или 300 мг для взрослых и 4,5 мг / кг массы тела для детей. Для детей используйте более низкую дозу в соответствии с их возрастом и выберите более разбавленный раствор (5 мг / мл, 10 мг / мл).

Максимальная доза для взрослых 300 мг соответствует следующим объемам:

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к лидокаину или другим местным анестетикам амидного типа.

Не вводите в инфицированные места.

Предупреждения и меры предосторожности

Регионарная анестезия всегда должна выполняться с использованием соответствующего оборудования и в соответствующих клинических условиях. Необходимое оборудование и лекарства для наблюдения и экстренной реанимации должны быть доступны немедленно в непосредственной близости.

Если необходимо провести обширную закупорку или использовать большие дозы, перед введением местного анестетика следует ввести внутривенную канюлю.

Врачи, выполняющие местную анестезию, должны обладать достаточным опытом и практикой, а также быть знакомыми с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системной токсичности или других возможных осложнений (см. «Передозировка»).

Чтобы снизить риск возникновения опасных побочных эффектов, проявляйте особую осторожность у следующих пациентов:

• У пожилых людей или с плохим общим состоянием здоровья.
• У пациентов с частичной или полной блокадой проводящей системы миокарда, поскольку местный анестетик может ослабить проводимость возбуждения в миокарде.
• У пациентов с запущенным заболеванием печени или серьезными проблемами с почками.
• Пациенты, получающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под наблюдением, и следует рассмотреть возможность мониторинга ЭКГ, поскольку сердечные эффекты могут быть суммирующими.
• Пациентам с острой порфирией лидокаин следует назначать только в неотложных случаях, поскольку он может иметь порфириногенное действие. У пациентов, находящихся в опасности, должны быть приняты соответствующие меры предосторожности.

Некоторые процедуры местной анестезии, независимо от используемого местного анестетика, могут быть связаны со следующими серьезными побочными эффектами:

Блокады центральных нервов могут вызывать угнетение сердечно-сосудистой системы, особенно при гиповолемии, поэтому эпидуральную анестезию следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением сердечно-сосудистой функции.

Инъекции в область головы и шеи, случайно введенные в артерию, вызывают церебральные симптомы даже при низких дозах.

Парацервикальная блокада может вызвать брадикардию / тахикардию у плода, поэтому необходим тщательный мониторинг сердцебиения плода.

Эпидуральная анестезия может привести к гипотензии и брадикардии. Чтобы снизить риск таких осложнений, контур можно предварительно заполнить кристаллоидными или коллоидными растворами. Гипотонию следует лечить немедленно, например, с помощью 5–10 мг эфедрина внутривенно и, при необходимости, вводить повторно.

Взаимодействия

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или активные вещества, структурно связанные с местными анестетиками амидного типа (антиаритмические средства, такие как токаинид и мексилетин), поскольку их системные токсические эффекты складываются.

Специфические исследования взаимодействия с лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, но рекомендуется соблюдать осторожность (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Одновременная терапия с бета-адреноблокаторами, такими как пропранолол, метопролол или надолол, увеличивает плазменную концентрацию лидокаина (из-за снижения клиренса).

Н 2 -рецепторы антагонист Циметидин может повышать концентрацию в плазме крови лидокаина до 50%.

Повышенные концентрации в плазме также наблюдаются при приеме амиодарона, хинидина, дилтиазема, эритромицина, флуконазола, флувоксамина, итраконазола, кетоконазола, нифедипина, рокситромицина, вальпроевой кислоты и верапамила.

Вещества, индуцирующие ферменты, такие как барбитураты (особенно фенобарбитал), фенитоин и бензодиазепины, ускоряют распад лидокаина. Также снижение концентрации в плазме является результатом одновременного приема аминоглютетимида, карбамазепина, примидона и рифампицина.

Лидокаин дополнительно усиливает действие суксаметиония и других миорелаксантов.

Беременность / период лактации

Контролируемых исследований на животных или беременных женщинах нет. В этих обстоятельствах препарат не следует вводить без явной необходимости.

Возможная брадикардия плода из-за введенных местных анестетиков может стать видимой в случае блокады парацервикального анестетика; вызвано высокой концентрацией местного анестетика, достигающего плода.

Грудное вскармливание

Лидокаин выделяется с грудным молоком в таких небольших количествах, что обычно не представляет опасности для ребенка при применении терапевтических доз.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

При управлении транспортными средствами необходимо учитывать, что в зависимости от дозировки местных анестетиков могут возникнуть легкие нарушения концентрации внимания и координации, а также временное нарушение движения. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Нежелательные эффекты

Очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000).

Профиль безопасности лидокаина аналогичен профилю безопасности других местных анестетиков амидного типа.

Нежелательные эффекты, вызванные лекарством как таковым, трудно отличить от: физиологических эффектов нервной блокады (например, падение артериального давления, брадикардия), событий, которые были прямо или косвенно вызваны пункцией (например, травмы нерва или эпидурального абсцесса).

Иммунная система

Редко: аллергические реакции, анафилактические реакции / шок.

Нервная система

Часто: парестезия, головокружение.

Нечасто: признаки и симптомы интоксикации ЦНС (судороги, околоральные парестезии, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, тремор, шум в ушах, дизартрия, угнетение ЦНС).

Редко: невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.

Глаза

Редко: двоение в глазах.

Сердце

Часто: Брадикардия.

Редко: остановка сердца, аритмии сердца.

Сосудистая система

Часто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Дыхание

Редко: угнетение дыхания.

Пищеварительный тракт

Часто: тошнота, рвота.

Передозировка

Острая системная токсичность

В случае непреднамеренной внутрисосудистой инъекции токсический эффект проявляется в течение 1–3 минут, в то время как в случае передозировки максимальный уровень концентрации в плазме не достигается раньше, чем через 20–30 минут, в зависимости от места инъекции и, следовательно, признаки токсичности задерживаются. Токсические реакции в основном поражают центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему.

Токсичность для центральной нервной системы

Это постепенно прогрессирует с признаками нарастания тяжести. Первыми признаками этого обычно являются: околоротовая парестезия, онемение языка, сонливость, гиперакузия, шум в ушах и нечеткость зрения. Дизартрия и мышечные подергивания более серьезны и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует ошибочно путать с психическими расстройствами. Это может сопровождаться потерей сознания и сильными судорогами, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Из-за повышенной мышечной активности гипоксия и гиперкапния быстро следуют за спазмами с одновременным нарушением дыхания и возможной потерей защитного рефлекса дыхательных путей. В тяжелых случаях может возникнуть апноэ. Гиперкалиемический ацидоз,

Выздоровление зависит от перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и метаболизма. Выздоровление может быть быстрым, если не было введено большое количество препарата.

Токсичность для сердечно-сосудистой системы

В тяжелых случаях может наблюдаться воздействие на сердечно-сосудистую систему. Обычно они инициируются признаками токсичности в центральной нервной системе. При приеме сильнодействующих седативных средств или под общей анестезией продромальные симптомы со стороны ЦНС могут не проявляться, или может быть трудно идентифицировать ранние признаки токсичности. Гипотония, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца могут возникать в результате высоких системных концентраций местных анестетиков. В редких случаях произошла остановка сердца без продромальных признаков ЦНС.

Лечение острой токсичности

В случае появления признаков острой системной токсичности введение местного анестетика следует немедленно прекратить.

При появлении симптомов со стороны ЦНС (судороги, угнетение ЦНС) следует стремиться к следующим целям лечения:

Поддерживайте подачу кислорода, остановите судороги и поддержите кровообращение, при необходимости следует использовать дополнительную маску и мешок или начать эндотрахеальную интубацию.

Если судороги не проходят спонтанно в течение 15-20 секунд, следует вводить внутривенно противосудорожное средство. Тиопентал натрия 1–3 мг / кг внутривенно быстро подавляет судороги. В качестве дополнительного варианта можно вводить диазепам 0,1 мг / кг внутривенно, хотя его эффекты проявляются медленно. Постоянные судороги могут нарушить дыхание пациента и поглощение кислорода. Введение миорелаксанта (например, сукцинилхолина 1 мг / кг) быстро купирует судороги, что облегчает вентиляцию легких и контролирует поглощение кислорода. В таких случаях следует рассмотреть возможность проведения эндотрахеальной интубации на ранней стадии.

Если сердечно-сосудистая депрессия (гипотензия, брадикардия) становится очевидной, следует ввести симпатомиметик, например, эфедрин 5–10 мг внутривенно и, при необходимости, повторить прием через 2–3 минуты. Дозировку эфедрина детям необходимо корректировать в зависимости от возраста и веса.

Если происходит нарушение кровообращения, сердечно-легочная реанимация требуется быстро: оптимальное снабжение кислородом, вентиляция и поддержка кровообращения, а также лечение ацидоза имеют жизненно важное значение.

Свойства / эффекты

Код АТС: N01BB02

Механизм действия / фармакодинамика

Лидокаина гидрохлорид (Лидокаин Биксель) - местный анестетик амидного типа. Обладает быстрым началом действия и средней продолжительностью действия.

Срок действия раствора 20 мг / мл составляет 1,5–2 часа при эпидуральном введении и до 5 часов при блокаде периферических нервов.

Растворы 5 мг / мл и 10 мг / мл оказывают меньшее влияние на двигательные нервные пути, и продолжительность эффекта короче.

Начало действия и продолжительность местного анестезирующего эффекта лидокаина зависят от дозировки и места применения.

Как и другие местные анестетики, лидокаин обратимо блокирует распространение импульсов по нервным волокнам, предотвращая проникновение ионов натрия через нервную мембрану. Считается, что натриевые каналы нервных мембран являются рецепторами для молекул местного анестетика.

Местные анестетики могут оказывать аналогичное действие на возбудимые мембраны в головном мозге и миокарде.

Если чрезмерное количество активного ингредиента быстро попадает в системный кровоток, токсические признаки и симптомы в основном возникают в области центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

Симптомы токсичности для центральной нервной системы (см. «Передозировка») предшествуют сердечно-сосудистым эффектам, поскольку симптомы со стороны центральной нервной системы возникают даже при более низких концентрациях в плазме.

Прямые сердечно-сосудистые эффекты местного анестетика - медленная проводимость, отрицательный инотропный эффект и, возможно, остановка сердца.

Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (гипотензия, брадикардия) могут возникать после эпидурального введения; однако они зависят от степени одновременного симпатического блока.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Скорость абсорбции зависит от дозы, способа введения и кровоснабжения места инъекции.

Распределение

Лидокаин имеет рК 7,9 и коэффициент распределения масло / вода 2,9. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Лидокаин в основном связан с гликопротеином альфа-1 кислоты.

Установившийся объем распределения составляет 91 л.

Лидокаин легко проникает через плацентарный барьер, и быстро устанавливается равновесие с точки зрения несвязанной концентрации. Связывание с белками плазмы у плода ниже, чем у матери, что приводит к более низкой общей концентрации в плазме плода.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, но в настолько малых дозах, что при применении терапевтических доз не возникает риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Метаболизм

Основными метаболитами лидокаина являются ксилидид моноэтилглицина (MEGX), ксилидид глицина (GX), 2,6-ксилидин и 4-гидрокси-2,6-ксилидин. MEGX метаболизируется посредством N-деалкилирования с использованием CYP1A2 и CYP3A4. 2,6-ксилидин метаболизируется CYP2A6 до 4-гидрокси-2,6 ксилидина, который является основным метаболитом в моче.

MEGX, как и лидокаин, обладает судорожной активностью и несколько более длительным периодом полувыведения. GX не имеет судорожной активности и имеет период полувыведения около 10 часов.

Выведение

Лидокаин демонстрирует полное и двухфазное всасывание из эпидурального пространства с периодом полувыведения 9,3 и 82 минуты соответственно. Медленное всасывание ограничивает скорость выведения лидокаина. Это объясняет более медленное выведение после эпидуральной инъекции по сравнению с внутривенной инъекцией. Абсорбция лидокаина из субарахноидального пространства является монофазной с периодом полувыведения 71 минута.

Лидокаин имеет общий плазменный клиренс 0,95 л / мин и период полувыведения 1,6 часа. Клиренс почти полностью определяется метаболизмом в печени и, следовательно, зависит от притока крови к печени и активности ферментов печени.

Только 2% лидокаина выводится в неизмененном виде. До 70% выводится с мочой в виде 4-гидрокси-2-6-ксилидина.

Кинетика особых групп пациентов

Новорожденные: период полувыведения у новорожденных почти в два раза (3,2 часа) по сравнению со взрослыми, тогда как клиренс такой же (10,2 мл / мин / кг).

При почечной недостаточности и особенно при печеночной недостаточности необходимо учитывать, что период полувыведения увеличивается.

Доклинические данные

Мутагенность

Есть указания на то, что 2,6-ксилидин, продукт метаболизма лидокаина у крыс и, возможно, также у людей, может оказывать мутагенное действие. Эти показания являются результатом испытаний in vitro, в которых этот метаболит использовался в очень высоких, почти токсичных концентрациях. В настоящее время нет доказательств того, что исходное вещество лидокаин само по себе является мутагенным.

Канцерогенность

В исследовании канцерогенности на крысах с трансплацентарным воздействием и постнатальным лечением животных в течение 2 лет высокими дозами 2,6-ксилидина злокачественные и доброкачественные опухоли наблюдались в основном в полости носа (этмотурбиналия). Актуальность этих открытий для людей не ясна. Поэтому не рекомендуется использовать лидокаин в течение длительного времени и в высоких дозах.

Прочие примечания

Несовместимости

Поскольку исследования совместимости не проводились, лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Долговечность

Препарат можно использовать до даты с пометкой «EXP».

Особые инструкции по хранению

Хранить при комнатной температуре (15–25 ° C) в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкции по использованию

Используйте раствор сразу после вскрытия ампул. Оставшиеся остатки утилизировать.

Номер разрешения

53570 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Большая аптека Dr. G. Bichsel AG, 3800 Интерлакен.