Имбрувика: уникальный препарат для лечения лимфолейкоза

Традиционные препараты для лечения ХЛЛ – низкая эффективность и высокая токсичность

До недавнего времени при хроническом лимфолейкозе (ХЛЛ) стандартом лечения являлись химио- и иммунотерапия. В качестве препарата первой линии чаще всего применяется ритуксимаб – моноклональное антитело к CD20. Он, как правило, используется в сочетании с флударабином и циклофосфамидом (FCR-комбинация) или бендамустином (BR- комбинация). Эти препараты довольно токсичные, а их эффективность оставляет желать лучшего – общий ответ на иммунохимиотерапию с их использованием невысок – около 50 %, ремиссии при их применении достигает лишь 10-15% пациентов, а средняя продолжительность ремиссии составляет не более 2 лет. Однако во многих российских больницах они и по сей день остаются стандартом для терапии ХЛЛ.

Помимо FCR- и BR-комбинации в последние годы также используется комбинация обинутузумаба и хлорамбуцила. Их токсичность ниже, чем у предшественников, а эффективность сравнительно выше. Эти препараты особенно эффективны у пациентов с мутантными VH-генами, но без выраженной лимфаденопатии, однако в клинической практике такие случаи не самые частые. А вот у большинства других пациентов эффективность этих препаратов не намного превышает таковую у предшественников, достичь успешных результатов иммунохимиотерапии удается лишь у 30% из них. 

Еще 2-3 года назад наиболее эффективным препаратом в лечении ХЛЛ был алемтузумаб в сочетании с высокими дозами дексаметазона. Правда, после курса лечения требуется трансплантация гемопоэтических стволовых клеток, для чего необходим совместимый донор, поэтому провести такой курс лечения удается далеко не всегда. 

Учитывая то, что эффективность используемых для терапии ХЛЛ препаратов далека от желаемой, а их токсичность, наоборот, слишком высока, требовался препарат, который обладал бы высокими показателями эффективности и профиля токсичности. И такой препарат был создан. Это ибрутиниб, который выпускается фармацевтической компанией Janssen-Cilag под торговой маркой Имбрувика. 

Отличительная особенность ибрутиниба – в уникальном механизме действия, которого нет ни у одного другого препарата для лечения ХЛЛ. И, конечно же, несомненным достоинством препарата Имбрувика являются его высокие показатели эффективности и профиля токсичности.

Имбрувика: препарат для лечения ХЛЛ с уникальным механизмом действия

В отличие от миелоидного лейкоза, у лимфобластного лейкоза нет универсальной генетической мишени, поэтому таргетную терапию задействовать в подобных случаях, к сожалению, невозможно. Однако существует универсальный ключ в обеспечении жизнедеятельности злокачественных клеток опухоли – тирозинкиназа Брутона (Bruton tyrosine kinase – BTK). Этот фермент является одним из звеньев сигнального пути В-клеточного рецептора и обеспечивает жизнедеятельность В-лимфоцитов. Если «выключить» этот фермент из работы, это нарушит созревание и функционирование злокачественных клеток. Именно это и делает ибрутиниб, блокируя активность фермента ВТК, а также других звеньев сигнального пути.

Ибрутиниб является низкомолекулярным соединением, которое оказывает мощное ингибирующее действие в отношении тирозинкиназы Брутона и тем самым вызывает стойкое подавление ее ферментативной активности. Кроме того, ибрутиниб нарушает взаимодействие злокачественных клеток с их «внешним миром» – микроокружением, обеспечивающим их рост и размножение. Так, к примеру, ибрутиниб подавляет стимулирующее действие на В-лимфоциты интерлейкинов, фактора некроза опухоли, В-клеточного фактора активации, фибронектина и других факторов, способствующих выживанию злокачественных клеток. 

Сигнальный путь В-клеточного рецептора участвует в патогенезе не только хронического лимфобластного лейкоза, но и других B-клеточных злокачественных опухолей – мантийноклеточной лимфомы, диффузной крупноклеточной B-клеточной лимфомы, фолликулярной лимфомы, B-клеточного хронического лимфоцитарного лейкемия. При всех этих заболеваниях жизнедеятельность В-лимфоцитов обеспечивается тирозинкиназой Брутона. Блокируя ее, ибрутиниб подавляет рост и размножение таких клеток. Таким образом, Имбрувика обладает значительным потенциалом в терапии многих B-лимфопролиферативных заболеваний.

Имбрувика: показания к применению

Имбрувика может применяться и для монотерапии, и в составе комбинированной терапии B-лимфопролиферативных заболеваний. Имбрувика задействуется как в качестве препарата первой линии, так и в тех случаях, когда уже проводилось лечение.

В настоящее время Имбрувика одобрена к применению при таких заболеваниях:

• хронический лимфоцитарный лейкоз;
• мантийноклеточная лимфома (МКЛ);
• макроглобулинемия Вальденстрема.

При МКЛ рекомендуемая доза Имбрувики – 560 мг/сут (4 капсулы), при хроническом лимфолейкозе и болезни Вальденстрема – 420 мг/сут (3 капсулы). Препарат принимается 1 раз в день, за полчаса или через 2 часа после приема пищи. 

Форма выпуска Имбрувики – капсулы для перорального приема. В 1капсуле – 140 мг ибрутиниба. Капсулы белого цвета, на каждой их них есть черная надпись «ibr 140 mg». В упаковке может быть 90 или 120 капсул.

* * *

В аптеке «Цюрих представлен препарат Имбрувика, предназначенный для швейцарского рынка, поэтому вы можете быть уверены в его эффективности и безопасности – в Швейцарии подделок нет. У нас есть обе формы выпуска Имбрувики – в упаковках по 90 и 120 таблеток. Мы доставим заказ в любую точку земного шара, при этом доставка будет для вас бесплатной.