Рапидокаин 2% раствор для инъекций 20 мг/мл + эпинефрин 12,5 мкг/мл флакон 20 мл

состав

Рапидокаин 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл

активные ингредиенты

Лидокаина гидрохлорид безводный

вспомогательные вещества

Хлорид натрия, гидроксид натрия, инъекционная вода

Рапидокаин 5 мг/мл содержит 3,2 мг натрия на мл (или 64 мг натрия на ампулу объемом 20 мл).

Рапидокаин 10 мг/мл содержит 2,8 мг натрия на мл (соответственно 14 мг натрия на ампулу объемом 5 мл, 28 мг натрия на ампулу объемом 10 мл и 56 мг натрия на ампулу объемом 20 мл).

Рапидокаин 20 мг/мл содержит 2 мг натрия на мл (или 4 мг натрия на ампулу 2 мл или 10 мг натрия на ампулу 5 мл или 20 мг натрия на ампулу 10 мл или 40 мг натрия на ампулу 20 мл).

Рапидокаин 10 мг/мл, 20 мг/мл с консервантами

активные ингредиенты

Лидокаина гидрохлорид безводный

вспомогательные вещества

Натрия хлорид, натрия гидроксид, пропилпарагидроксибензоат (Е216) (0,2 мг/мл) и метилпарагидроксибензоат (Е218) (1,6 мг/мл), вода для инъекций

Рапидокаин 10 мг/мл с консервантами содержит 2,8 мг натрия на мл (или 56 мг натрия на ампулу 20 мл или 140 мг натрия на ампулу 50 мл).

Рапидокаин 20 мг/мл с консервантами содержит 2 мг натрия на мл (или 40 мг натрия на ампулу 20 мл или 100 мг натрия на ампулу 50 мл).

Рапидокаин 10 мг/мл с адреналином 5 мкг/мл, 10 мкг/мл

Рапидокаин 20 мг/мл с адреналином 5 мкг/мл, 12,5 мкг/мл

активные ингредиенты

Лидокаина гидрохлорид безводный, Адреналин (Adrenalinum)

вспомогательные вещества

Хлорид натрия, гидрохлорид кислоты, E223 (0,5 мг/мл), пропилпарагидроксибензоат (E216) (0,2 мг/мл), E218 (1,6 мг/мл), Aqua ad iniectabile.

Рапидокаин 10 мг/мл с адреналином 5 мкг/мл содержит 2875 мг натрия на мл (или 14 375 мг натрия на ампулу объемом 5 мл).

Рапидокаин 20 мг/мл с адреналином 5 мкг/мл содержит 2,088 мг натрия на мл (или 10,44 мг натрия на ампулу объемом 5 мл).

Рапидокаин 10 мг/мл с адреналином 10 мкг/мл содержит 2,875 мг натрия на мл (или 57,50 мг натрия на флакон объемом 20 мл).

Рапидокаин 20 мг/мл с адреналином 12,5 мкг/мл содержит 2088 мг натрия на мл (или 41,76 мг натрия на флакон объемом 20 мл).

Лекарственная форма и количество действующего вещества на единицу

раствор для инъекций

Рапидокаин 5 мг/мл :

1 мл раствора для инъекций (внутрисуставное введение, инфильтрация) содержит 5 мг лидокаина гидрохлорида безводного. В одной ампуле объемом 20 мл содержится 100 мг лидокаина гидрохлорида безводного.

Рапидокаин 10 мг/мл :

1 мл раствора для инъекций (внутрисуставного, периневрального, инфильтрационного) содержит 10 мг лидокаина гидрохлорида безводного. Одна ампула объемом 5 мл. 10 мл содержат 50 мг соответственно. 100 мг лидокаина гидрохлорида безводного. Одна ампула объемом 20 мл содержит 200 мг лидокаина гидрохлорида безводного.

Рапидокаин 20 мг/мл :

1 мл раствора для инъекций (эпидуральное, периневральное введение) содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида безводного. Одна ампула объемом 2 мл. 5 мл соответственно 10 мл содержат 40 мг соответственно. 100 мг соответственно. 200 мг лидокаина гидрохлорида безводного. Одна ампула объемом 20 мл содержит 400 мг лидокаина гидрохлорида безводного.

Рапидокаин 10 мг/мл с консервантами:

1 мл раствора для инъекций (периневральное применение) содержит 10 мг лидокаина гидрохлорида безводного. Одна ампула объемом 20 мл. 50 мл содержат 200 мг соответственно. 500 мг лидокаина гидрохлорида безводного.

Рапидокаин 20 мг/мл с консервантами:

1 мл раствора для инъекций (периневрального применения) содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида безводного. Одна ампула объемом 20 мл. 50 мл содержат 400 мг соответственно. 1000 мг лидокаина гидрохлорида безводного.

Рапидокаин 10 мг/мл с адреналином 5 мкг/мл :

1 мл раствора для инъекций (периневральное применение) содержит 10 мг лидокаина гидрохлорида безводного, 5 мкг адреналина (ut adrenalini hydrochloridum). В одной ампуле объемом 5 мл содержится 50 мг лидокаина гидрохлорида безводного и 25 мкг адреналина (ut adrenalini hydrochloridum).

Рапидокаин 10 мг/мл с адреналином 10 мкг/мл :

1 мл раствора для инъекций (периневрального применения) содержит 10 мг лидокаина гидрохлорида безводного, 10 мкг адреналина (в виде адреналина гидрохлорида). В одной ампуле объемом 20 мл содержится 200 мг лидокаина гидрохлорида безводного и 200 мкг адреналина (ut adrenalini hydrochloridum).

Рапидокаин 20 мг/мл с адреналином 5 мкг/мл :

1 мл раствора для инъекций (периневрального применения) содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида безводного, 5 мкг адреналина (с адреналином гидрохлоридом). В одной ампуле объемом 5 мл содержится 100 мг лидокаина гидрохлорида безводного и 25 мкг адреналина (ut adrenalini hydrochloridum).

Рапидокаин 20 мг/мл с адреналином 12,5 мкг/мл :

1 мл раствора для инъекций (периневрального применения) содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида безводного, 12,5 мкг адреналина (в виде адреналина гидрохлорида). В одной ампуле объемом 20 мл содержится 400 мг лидокаина гидрохлорида безводного и 250 мкг адреналина (ut adrenalini hydrochloridum).

Показания/Возможности применения

местная инфильтрация,

малая и большая регионарная анестезия,

Эпидуральная анестезия,

внутрисуставная местная анестезия при артроскопии

Дозировка/Применение

Для предотвращения острых токсических реакций следует избегать внутрисосудистых инъекций. Рекомендуется тщательная аспирация перед инъекцией и во время нее.

Если необходимо ввести большую дозу, например, при эпидуральной блокаде, рекомендуется ввести тест-дозу 3–5 мл лидокаина с адреналином. Случайную внутрисосудистую инъекцию можно обнаружить по временному увеличению частоты сердечных сокращений. Основную дозу следует вводить медленно, со скоростью введения 100–200 мг/мин, или постепенно увеличивая дозировку при постоянном вербальном контакте с пациентом. При появлении симптомов интоксикации инъекцию следует немедленно прекратить.

Для полной блокады всех нервных волокон крупных нервов обычно требуются более высокие концентрации действующего вещества. Как правило, для хирургической анестезии (например, эпидуральной) требуются более высокие концентрация и дозировка. Для блокады более мелких нервов или в случаях, когда необходимо добиться менее интенсивной блокады (например, для уменьшения родовых схваток), показаны более низкие концентрации. Объем введенного препарата определяет глубину анестезии.

Продолжительность действия можно увеличить, используя растворы, содержащие адреналин (см. таблицу «Рекомендации по дозировке»).

При необходимости длительной блокады, например, при повторном введении, следует учитывать риск достижения токсических концентраций в плазме или возникновения локального повреждения нервов.

Рекомендации по дозировке для взрослых и детей старше 12 лет

В таблице ниже приведены рекомендуемые дозы для наиболее распространенных методик для среднестатистического взрослого человека. При расчете необходимой дозы важную роль играют клинический опыт и общее состояние пациента.

Дозировки, указанные в таблице, необходимы для достижения успешной блокады и служат ориентировочной дозировкой для взрослого человека среднего возраста (70 кг). В целом дозировка растворов, содержащих адреналин, такая же, как и у обычных растворов. Существуют большие индивидуальные различия в начале и продолжительности эффектов, что не позволяет дать точную информацию. Для получения информации о других методах регионарной анестезии необходимо ознакомиться с соответствующими стандартными текстами.

Примечание: При использовании больших объемов растворов, содержащих адреналин, следует учитывать риск системных эффектов.

Рапидокаин 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл

Рапидокаин 10 мг/мл, 20 мг/мл с консервантами

≤: до.

NE: не рекомендуется.

* 30–60 минут после ополаскивания

¹ Доза, включая тестовую дозу.

² Максимальное количество одновременно блокируемых нервов ≤8.

Внимание : Рапидокаин/Рапидокаин с растворами адреналина в многодозовых контейнерах, содержащих пропилпарагидроксибензоат (E216) и метилпарагидроксибензоат (E218), нельзя использовать для интратекальной, эпидуральной (включая каудальную), интрабульбарной или ретробульбарной анестезии. Местные анестезирующие растворы, содержащие консерванты, также нельзя использовать для других видов блокад, где требуется более 15 мл.

Рапидокаин 10 мг/мл с адреналином 5 мкг/мл, 10 мкг/мл

Рапидокаин 20 мг/мл с адреналином 5 мкг/мл, 12,5 мкг/мл

1 Максимальное количество одновременно блокируемых нервов ≤8.

Специальные рекомендации по дозировке. Дети (1–12 лет)

Приведенные ниже дозировки необходимы для успешной блокады и служат ориентиром для применения у детей. Возможны индивидуальные отклонения. У детей с ожирением часто необходимо постепенное снижение дозировки, которое должно основываться на идеальном весе. Информацию о других методах анестезии и индивидуальных потребностях пациентов можно найти в стандартных учебниках.

У детей дозу следует рассчитывать исходя из веса до 5 мг/кг. Для растворов, содержащих адреналин, можно вводить до 7 мг/кг.

Применение и безопасность Рапидокаина/Рапидокаина с адреналином у детей младше 1 года еще не оценивались.

Пожилые люди: Для пожилых людей дозировку необходимо рассчитывать индивидуально, принимая во внимание возраст и вес.

У пациентов с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью или с ухудшенным общим состоянием или измененным связыванием белков плазмы (например, при раковых заболеваниях) всегда следует использовать меньшие дозы.

Внимание: Растворы Рапидокаина/Рапидокаина с адреналином в многодозовых контейнерах, содержащие пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат, нельзя использовать для интратекальной, эпидуральной (включая каудальную), интрабульбарной или ретробульбарной анестезии. Местные анестезирующие растворы, содержащие консерванты, также нельзя использовать для других видов блокад, где требуется более 15 мл.

противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу лидокаину, к другим местным анестетикам амидного типа или к любому из вспомогательных веществ, указанных в составе.

Применение Рапидокаина/Рапидокаина с адреналином противопоказано у пациентов с гиповолемией, острой декомпенсированной сердечной недостаточностью, блокадой сердца и другими нарушениями проводимости, тяжелым шоком и миастенией. Рапидокаин/Рапидокаин с адреналином нельзя вводить в инфицированные или воспаленные ткани.

Рапидокаин с адреналином противопоказан при известной непереносимости сульфитов, так как он содержит E 223 (дисульфит натрия) в качестве антиоксиданта (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Ампулы объемом 50 мл содержат консервант Е 218 (метилпарагидроксибензоат). Поэтому их не следует применять у пациентов с аллергией на местные анестетики на основе эфиров или на метаболит ПАБК (парагидроксибензоат) или на бензоаты.

Растворы местных анестетиков, содержащие адреналин, ни в коем случае нельзя вводить внутривенно.

Добавление адреналина также противопоказано при анестезии в терминальных областях, особенно при процедурах, затрагивающих пальцы рук, ног, половой член и кончик носа.

Предупреждения и меры предосторожности

Регионарную анестезию всегда следует проводить с использованием соответствующего оборудования и в соответствующих клинических условиях. Необходимое оборудование и медикаменты для мониторинга и экстренной реанимации должны быть доступны в непосредственной близости.

Врачи, проводящие местную анестезию, должны иметь достаточный опыт и подготовку, а также быть знакомыми с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системной токсичности или других возможных осложнений (см. «Передозировка»).

Чтобы избежать побочных эффектов, следует соблюдать следующие моменты:

•Перед местной анестезией важно убедиться, что кровообращение хорошо восстановлено. Необходимо устранить существующую гиповолемию.

•Проверьте артериальное давление, частоту сердечных сокращений и размер зрачков.

•Обеспечить правильное положение пациента.

•Перед введением местного анестетика следует вставить внутривенную канюлю.

•Вводите медленно и избегайте внутрисосудистого введения путем повторной аспирации.

Особая осторожность требуется у следующих пациентов:

У пожилых пациентов или пациентов с плохим общим состоянием.

У пациентов с частичной или полной блокадой сердца, так как местный анестетик может ослабить проводимость миокарда. Необходим постоянный мониторинг функциональных параметров, даже после окончания действия местной анестезии.

У пациентов, страдающих тяжелыми заболеваниями печени или тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с тяжелой анемией или сердечной недостаточностью следует учитывать риск метгемоглобинемии (см. «Побочные эффекты»).

Пациентов, получающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), следует наблюдать и проводить ЭКГ-исследование, поскольку сердечные эффекты могут быть аддитивными.

Пациентам с острой порфирией Рапидокаин следует назначать только в экстренных случаях, поскольку он может обладать порфириногенным действием. Необходимо принять соответствующие меры предосторожности в отношении пациентов, находящихся в группе риска.

У пациентов с церебральными судорожными расстройствами необходимо уделять повышенное внимание проявлению симптомов со стороны центральной нервной системы. Следует ожидать повышенной склонности к судорогам.

У пациентов, принимающих антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные препараты или плазмозаменители, может наблюдаться повышенная склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к серьезному кровотечению.

Особое внимание следует уделять новорожденным, поскольку они считаются особенно подверженными риску отравления местными анестетиками.

При синдроме Мелькерссона-Розенталя чаще могут возникать аллергические и токсические реакции нервной системы на местные анестетики.

Некоторые процедуры местной анестезии, независимо от используемого местного анестетика, могут быть связаны с серьезными побочными эффектами. Например, блокады центральных нервов могут вызывать угнетение сердечно-сосудистой деятельности, особенно при гиповолемии, поэтому эпидуральную анестезию следует применять с соответствующей осторожностью у пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой функции.

Ретробульбарные инъекции иногда могут достигать черепного субарахноидального пространства, вызывая временную слепоту, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ, судороги и т. д. Их необходимо немедленно диагностировать и лечить.

Ретробульбарные инъекции местных анестетиков несут в себе небольшой риск стойкой дисфункции глазных мышц. Основными причинами являются травмы и/или местные токсические воздействия на мышцы и/или нервы.

Интенсивность таких тканевых реакций зависит от тяжести травмы, концентрации местного анестетика и времени воздействия местного анестетика на ткань. Поэтому, как и в случае со всеми другими местными анестетиками, следует использовать наименьшую эффективную концентрацию и дозировку местного анестетика.

Вазоконстрикторы могут ухудшить реакцию тканей и должны использоваться только по показаниям.

Инъекции в область головы и шеи, случайно введенные в артерию, вызывают церебральные симптомы даже при низких дозах.

Парацервикальная блокада может вызвать брадикардию/тахикардию у плода, поэтому необходим тщательный мониторинг сердцебиения плода.

В принципе, все местные анестетики могут вызывать повреждение волокон скелетных мышц, включая мионекроз, в зависимости от концентрации. Особенно актуальны обратимые нарушения подвижности глаз после пери- или ретробульбарной блокады; Очевидно, они вызваны прямым повреждением наружных глазных мышц.

Лидокаин может вызвать необратимые повреждения хондроцитов человека. Наблюдались морфологические и функциональные изменения хондроцитов, а также потеря защитного хрящевого матрикса. Ранее поврежденный и стареющий гиалиновый суставной хрящ, по-видимому, особенно уязвим.

Эпидуральная анестезия может вызвать гипотонию и брадикардию. Чтобы снизить риск подобных осложнений, можно предварительно заполнить кровеносное русло кристаллоидными или коллоидными растворами. Гипотонию следует лечить немедленно, например, введением 5–10 мг эфедрина внутривенно, при необходимости введение следует повторить.

Растворы, содержащие адреналин, следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой или нелеченой гипертонией, недостаточно контролируемым гипертиреозом, ишемической болезнью сердца, блокадой сердца, цереброваскулярной недостаточностью, прогрессирующим диабетом, глаукомой, пароксизмальной тахикардией, высокочастотной абсолютной аритмией и при наличии других патологических состояний, которые могут усугубляться действием адреналина.

Растворы Рапидокаина/Рапидокаина с адреналином в многодозовых контейнерах, содержащие пропилпарагидроксибензоат (E216) и метилпарагидроксибензоат (E218), нельзя использовать для интратекальной, эпидуральной (включая каудальную), интрабульбарной или ретробульбарной анестезии. Местные анестезирующие растворы, содержащие консерванты, также нельзя использовать для других видов блокад, где требуется более 15 мл. Парагидроксибензоаты (пропилпарагидроксибензоаты (E216) и E218)) могут вызывать (возможно, замедленные) аллергические реакции и, в редких случаях, спазм бронхов (бронхоспазм). Повышение содержания билирубина в крови после вытеснения альбумина может усугубить желтуху новорожденных и привести к ядерной желтухе (отложению неконъюгированного билирубина в мозговой ткани).

Растворы Рапидокаина с адреналином содержат метабисульфит натрия, который в редких случаях может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и спазмы бронхов (бронхоспазмы). Чувствительность к сульфитам чаще наблюдается у астматиков, чем у неастматиков.

натрий

Рапидокаин 5 мг/мл содержит 64 мг натрия на ампулу объемом 20 мл, что соответствует 3,2% от рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы натрия в 2 г для взрослого человека.

Рапидокаин 10 мг/мл содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу объемом 5 мл, т.е. он по сути «безнатриевый». Препарат содержит 28 мг натрия на ампулу объемом 10 мл. 56 мг натрия на 20 мл жгучей молекулы, что соответствует 1,4% соответственно. 2,8% ВОЗ рекомендовали максимальное суточное потребление натрия с пищей для взрослого человека в размере 2 г.

Рапидокаин 10 мг/мл с консервантами содержит 56 мг натрия на шприц объемом 20 мл. 140 мг натрия на шприц объемом 50 мл, что соответствует 2,8% соответственно. 7% ВОЗ рекомендуют максимальное суточное потребление натрия с пищей для взрослого человека в размере 2 г.

Рапидокаин 20 мг/мл содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу объемом 2 мл. Ампула 5 мл и ампула 10 мл, т.е. практически «без натрия». Данный лекарственный препарат содержит 40 мг натрия на таблетку объемом 20 мл, что соответствует 2% от рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной нормы потребления натрия для взрослого человека, составляющей 2 г.

Рапидокаин 20 мг/мл с консервантами содержит 40 мг натрия на шприц объемом 20 мл. 100 мг натрия на шприц объемом 50 мл, что соответствует 2% или более. 5% ВОЗ рекомендовали максимальное суточное потребление натрия с пищей для взрослого человека в размере 2 г.

Рапидокаин 10 мг/мл с адреналином 5 мкг/мл содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 5 мл, т.е. по сути «не содержит натрия».

Рапидокаин 10 мг/мл с адреналином 10 мкг/мл содержит 57,5 ​​мг натрия на дозу 20 мл, что соответствует 2,9% от рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы натрия 2 г для взрослого человека.

Рапидокаин 20 мг/мл с адреналином 5 мкг/мл содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 5 мл, т.е. по сути он «безнатриевый».

Рапидокаин 20 мг/мл с адреналином 12,5 мкг/мл содержит 41,76 мг натрия на дозу 20 мл, что соответствует 2,1% от рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы натрия 2 г для взрослого человека.

взаимодействия

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, структурно родственные местным анестетикам амидного типа (антиаритмические препараты, такие как токаинид и мексилетин), поскольку их системные токсические эффекты являются аддитивными.

Специфические исследования взаимодействия лидокаина и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарона) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Оральные контрацептивы могут увеличивать свободную фракцию лидокаина в крови за счет снижения концентрации α-1-кислого гликопротеина (орозомукоида).

Некардиоселективные бета-адреноблокаторы, такие как пропранолол, повышают концентрацию лидокаина в плазме (из-за снижения клиренса) и усиливают констрикторный эффект адреналина, что может привести к тяжелой гипертонии или брадикардии.

Антагонист Н2 -рецепторов циметидин может повышать концентрацию лидокаина в плазме до 50%.

Повышение концентрации в плазме также наблюдается при приеме амиодарона, хинидина, дилтиазема, эритромицина, флуконазола, флувоксамина, итраконазола, кетоконазола, нифедипина, рокситромицина, вальпроевой кислоты и верапамила.

Вещества, индуцирующие ферменты, такие как барбитураты (особенно фенобарбитал), фенитоин и бензодиазепины, ускоряют распад лидокаина.

Снижение концентрации в плазме также происходит при одновременном приеме аминоглютетимида, карбамазепина, примидона и рифампицина.

Лидокаин также усиливает действие суксаметония и других миорелаксантов.

При одновременном применении лидокаина и алкалоидов секале (например, бромокриптина) или адреналина может наблюдаться выраженное падение артериального давления.

Седативные средства, влияющие на функцию ЦНС, могут изменять токсическое действие местных анестетиков. Между местными анестетиками и седативными/снотворными средствами существует антагонизм. Последние две группы препаратов повышают порог судорожной готовности ЦНС. Растворы, содержащие адреналин, следует избегать или назначать с большой осторожностью пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты, поскольку может возникнуть тяжелая, длительная гипертония.

Аналогичным образом, одновременное введение растворов, содержащих адреналин, и окситоксичных веществ типа эрготамина может вызвать тяжелую, стойкую гипертонию, а также возможные цереброваскулярные и сердечные нарушения.

Нейролептики, такие как фенотиазины и бутирофеноны, могут нейтрализовать сосудосуживающее действие адреналина и привести к снижению артериального давления и тахикардии.

Пациентам, проходящим общую анестезию с использованием ингаляционных препаратов, следует с осторожностью вводить растворы, содержащие адреналин, из-за риска серьезных нарушений сердечного ритма.

беременность/грудное вскармливание

беременность

Контролируемые исследования на животных или беременных женщинах отсутствуют. В этих случаях препарат не следует назначать, если только это не является явно необходимым. Добавление адреналина может привести к уменьшению притока крови к матке и снижению сократительной способности, особенно при случайном попадании в кровеносные сосуды матери.

Лидокаин не следует применять в акушерстве в концентрации выше 1%.

Лидокаин быстро проникает через плаценту. У новорожденных с высокой концентрацией лидокаина в плазме крови может возникнуть угнетение центральной нервной системы и, следовательно, снижение оценки по шкале Апгар. Случайная инъекция в подкожную клетчатку плода во время парацервикальной или промежностной блокады может привести к апноэ, гипотонии, сердечной аритмии и судорогам и представляет угрозу для жизни новорожденного. Грудное вскармливание

Лидокаин проникает в грудное молоко в столь малых количествах, что при использовании терапевтических доз риска для ребенка обычно нет.

Неизвестно, проникает ли адреналин в грудное молоко; Однако маловероятно, что адреналин окажет влияние на грудного ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

При вождении автомобиля и управлении машинами необходимо учитывать, что в зависимости от дозировки местного анестетика могут возникнуть тошнота, нарушение зрения (диплопия), небольшие проблемы с концентрацией внимания и координацией движений, а также временное нарушение подвижности. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Побочные эффекты

Профиль безопасности Рапидокаина сопоставим с профилем других местных анестетиков амидного типа.

Нежелательные эффекты, вызываемые самим препаратом, трудно отличить от:

•физиологические эффекты блокады нерва (например, падение артериального давления, брадикардия),

•События, вызванные прямо или косвенно пункцией (например, травма нерва или эпидуральный абсцесс).

Частоты: «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100, <1/10), «нечасто» (≥1/1000, <1/100), «редко» (≥1/10 000, <1/1000), «очень редко» (<1/10 000), «частота неизвестна» (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

заболевания иммунной системы

Редко: аллергические реакции в виде крапивницы, отека, бронхоспазма, респираторного дистресс-синдрома и циркуляторных реакций, анафилактические реакции/шок (см. «Противопоказания» / «Предупреждения и меры предосторожности»).

заболевания нервной системы

Часто: парестезия, головокружение.

Нечасто: признаки и симптомы интоксикации ЦНС (судороги, парестезия околоротовой области, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, тремор, шум в ушах, дизартрия, угнетение ЦНС).

Редко: невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.

Неизвестно : гипертермия.

глазные заболевания

Редко: двоение в глазах.

сердечное заболевание

Часто: брадикардия.

Редко: остановка сердца, сердечные аритмии.

заболевания крови и лимфатической системы

Неизвестно: метгемоглобинемия.

сосудистые заболевания

Часто: гипотония, гипертония.

заболевания дыхательных путей, грудной клетки и средостения

Редко: угнетение дыхания.

заболевания желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Очень важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения. Позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых новых или серьезных побочных реакциях через онлайн-портал ElViS (Электронная система бдительности). Более подробную информацию можно найти на сайте www.swissmedic.ch .

передозировка

Признаки и симптомы

Острая системная токсичность

При случайном внутрисосудистом введении токсический эффект проявляется в течение 1–3 минут, тогда как при передозировке максимальный уровень концентрации в плазме достигается не ранее, чем через 20–30 минут в зависимости от места инъекции, поэтому признаки токсичности проявляются с задержкой. Токсические реакции в основном поражают центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему.

токсичность для центральной нервной системы

Заболевание прогрессирует поэтапно с признаками нарастающей тяжести. Первыми признаками обычно являются: парестезия околоротовой области, онемение языка, головокружение, гиперакузия, шум в ушах.

Другие симптомы включают головокружение, возбуждение, беспокойство, нервозность, дезориентацию, спутанность сознания, тремор, озноб, нарушения речи, тошноту, рвоту.

Дизартрия и мышечные подергивания более серьезны и предшествуют генерализованным спазмам. Эти признаки не следует ошибочно путать с психическими расстройствами. За этим может последовать потеря сознания и сильные судороги, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. За судорогами быстро следуют гипоксия и гиперкапния из-за усиления мышечной активности с одновременным нарушением дыхания и возможной потерей защитного рефлекса дыхательных путей. В тяжелых случаях может возникнуть апноэ. Гиперкалиемический ацидоз, гипокальциемия и гипоксия усиливают и продлевают токсическое действие местных анестетиков.

Восстановление зависит от перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и обмена веществ. Восстановление может наступить быстро, если не было введено большое количество лекарства.

Травма нерва, невропатия, окклюзия передней спинномозговой артерии, арахноидит и т. д. связаны с методами регионарной анестезии независимо от используемого местного анестетика.

токсичность сердечно-сосудистой системы

В тяжелых случаях могут наблюдаться нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Вначале обычно возникают симптомы возбуждения сердца, такие как гипертония, тахикардия и другие аритмии. По мере прогрессирования интоксикации угнетается сердечная деятельность.

Они обычно инициируются признаками токсического поражения центральной нервной системы. При приеме сильных седативных препаратов или использовании общей анестезии продромальные симптомы со стороны ЦНС могут отсутствовать или ранние признаки интоксикации могут быть труднообнаружимы. В результате высоких системных концентраций местных анестетиков могут возникнуть гипотония, брадикардия, аритмии и даже остановка сердца. В редких случаях остановка сердца происходила без продромальных признаков поражения ЦНС.

Уход

Лечение острой интоксикации

При появлении признаков острой системной токсичности введение местного анестетика следует немедленно прекратить.

Лечение интоксикации центральной нервной системы

При появлении симптомов со стороны ЦНС (судороги, угнетение ЦНС) следует стремиться к достижению следующих целей лечения:

Поддерживайте подачу кислорода, купируйте судороги и поддерживайте кровообращение; при необходимости дополнительно используйте маску и мешок или начните эндотрахеальную интубацию.

Если судороги не проходят самостоятельно в течение 15–20 секунд, следует ввести противосудорожный препарат внутривенно. Тиопентал натрия 1–3 мг/кг внутривенно быстро купирует судороги. Другим вариантом является внутривенное введение диазепама в дозе 0,1 мг/кг, хотя его действие проявляется медленно. Другими альтернативами являются пропофол или липидная терапия. Постоянные судороги могут поставить под угрозу дыхание пациента и усвоение кислорода. Инъекция миорелаксанта (например, сукцинилхолина 1 мг/кг) быстро остановит судороги, что позволит облегчить дыхание и контролировать потребление кислорода. В таких случаях следует как можно скорее рассмотреть возможность проведения эндотрахеальной интубации.

Лечение сердечно-сосудистой токсичности

Если становится очевидным угнетение сердечно-сосудистой деятельности (гипотония, брадикардия), следует ввести симпатомиметический препарат, например, эфедрин 5–10 мг внутривенно или адреналин небольшими болюсами внутривенно, например, 10–100 мкг (≤1 мкг/кг массы тела), и при необходимости повторить через 2–3 минуты. Дозировку эфедрина у детей следует корректировать в зависимости от возраста и веса. Кроме того, необходимо провести замену объема.

При возникновении сосудистого коллапса необходима быстрая сердечно-легочная реанимация: жизненно важны оптимальная подача кислорода, вентиляция и поддержка кровообращения, а также лечение ацидоза; необходимо учитывать действующие в настоящее время рекомендации по реанимации.

Специфического противоядия не существует. Лидокаин не поддается гемодиализу.

После отравления необходимо обеспечить наблюдение за пациентом в течение достаточного периода времени (не менее 2 часов).

.

свойства/эффекты

код АТС

Рапидокаин N01BB02; Рапидокаин с адреналином N01BB52

механизм действия

Лидокаина гидрохлорид (рапидокаин) — местный анестетик амидного типа. Препарат обладает быстрым началом действия и средней продолжительностью действия.

Продолжительность действия 2% раствора составляет 1,5–2 часа при эпидуральном введении и до 5 часов при периферическом введении.

1% раствор оказывает меньшее влияние на двигательные нервные пути и имеет меньшую продолжительность действия.

Начало и продолжительность местного анестезирующего действия лидокаина зависят от дозировки и места нанесения. Адреналин может продлить продолжительность инфильтрации и блокады периферических нервов, но его влияние на эпидуральную блокаду менее выражено.

фармакодинамика

Как и другие местные анестетики, лидокаин вызывает обратимую блокаду распространения импульсов по нервным волокнам, препятствуя притоку ионов натрия через нервную мембрану. Считается, что натриевые каналы нервных мембран содержат рецепторы для молекул местных анестетиков.

Местные анестетики могут оказывать аналогичное действие на возбудимые мембраны мозга и миокарда.

Если избыточное количество активных веществ быстро попадает в системный кровоток, токсические признаки и симптомы возникают в основном в центральной нервной и сердечно-сосудистой системах.

Токсичность для центральной нервной системы (см. «Передозировка») предшествует сердечно-сосудистым эффектам, поскольку эффекты для центральной нервной системы возникают при более низких концентрациях в плазме.

Прямые сердечно-сосудистые эффекты местного анестетика включают замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и возможную остановку сердца.

После эпидурального введения могут возникнуть косвенные сердечно-сосудистые эффекты (гипотония, брадикардия); Однако они зависят от степени одновременной симпатической блокады.

Клиническая эффективность

Данные отсутствуют.

фармакокинетика

поглощение

Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и васкуляризации места инъекции.

В случае инъекционных растворов, содержащих адреналин, всасывание значительно замедляется, хотя это опять же зависит от места инъекции.

При добавлении 5 мкг/мл адреналина концентрация в плазме снижается на 50% после подкожной инъекции, на 30% после эпидуральной инъекции и на 20% после межреберной блокады.

распределение

Лидокаин имеет значение pKa 7,9 и коэффициент распределения масло/вода 2,9. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Лидокаин в основном связывается с альфа-1-кислым гликопротеином.

Объем распределения в равновесном состоянии составляет 91 л.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лидокаин легко проникает через плацентарный барьер, и равновесие по концентрации несвязанного вещества устанавливается быстро. Связывание с белками плазмы у плода ниже, чем у матери, что приводит к более низкой общей концентрации в плазме у плода.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, но в настолько малых дозах, что при использовании терапевтических доз риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, отсутствует.

метаболизм

Лидокаин расщепляется в печени.

Основными метаболитами лидокаина являются моноэтилглицинексилидид (MEGX), глицинексилидид (GX), 2,6-ксилидин и 4-гидрокси-2,6-ксилидин. MEGX метаболизируется путем N-деалкилирования через CYP1A2 и CYP3A4. 2,6-ксилидин метаболизируется посредством CYP2A6 в 4-гидрокси-2,6-ксилидин, который является основным метаболитом в моче.

MEGX обладает судорожной активностью, схожей с лидокаином, и немного более длительным периодом полувыведения. GX не обладает судорожной активностью и имеет период полураспада около 10 часов.

устранение

Лидокаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства с периодом полувыведения 9,3 минуты и 82 минуты соответственно. Медленное всасывание ограничивает скорость выведения лидокаина. Это объясняет более медленное выведение препарата после эпидуральной инъекции по сравнению с внутривенной инъекцией. Абсорбция лидокаина из субарахноидального пространства является монофазной с периодом полувыведения 71 минута.

Общий клиренс лидокаина из плазмы составляет 0,95 л/мин, а период полувыведения — 1,6 часа. Клиренс почти полностью определяется метаболизмом в печени и, следовательно, зависит от кровотока в печени и активности печеночных ферментов.

Только 2% лидокаина выводится в неизмененном виде. До 70% обнаруживается в моче в виде 4-гидрокси-2-6-ксилидина.

кинетика особых групп пациентов

Нарушение функции печени:

У пациентов с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью период полувыведения лидокаина удлиняется, поэтому дозу следует уменьшить.

Нарушение функции почек:

При почечной недостаточности клиренс лидокаина не нарушается, но может наблюдаться накопление активных метаболитов. В случаях почечной недостаточности и, как правило, в пожилом возрасте рекомендуется снижение дозы (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Новорожденные: период полувыведения у новорожденных примерно в два раза больше (3,2 часа) по сравнению со взрослыми, но клиренс аналогичен (10,2 мл/мин кг).

Доклинические данные

мутагенность

Имеются данные о том, что 2,6-ксилидин, метаболит лидокаина у крыс и, возможно, также у людей, может оказывать мутагенное действие. Эти данные получены в ходе испытаний in vitro, в которых этот метаболит использовался в очень высоких, почти токсичных концентрациях. В настоящее время нет никаких доказательств того, что исходное вещество лидокаин само по себе является мутагенным.

канцерогенность

В исследовании канцерогенности на крысах при трансплацентарном воздействии и постнатальном лечении животных в течение 2 лет высокими дозами 2,6-ксилидина наблюдались злокачественные и доброкачественные опухоли, в основном в носовой полости (этмотурбиналии). Актуальность этих результатов для человека не ясна. Поэтому не рекомендуется использовать лидокаин в течение длительного времени и в высоких дозах.

Другая информация

несовместимости

Растворимость лидокаина ограничена при pH выше 6,5. Это необходимо учитывать, особенно если лидокаин необходимо смешивать с щелочными растворами, например, с карбонатами, поскольку может произойти выпадение осадка.

Смешивание растворов, содержащих адреналин, со щелочными растворами может привести к быстрой деградации адреналина.

влияющие на методы диагностики

Данные отсутствуют.

долговечность

Данное лекарственное средство следует использовать только до даты, указанной на упаковке с пометкой «EXP».

Срок годности после вскрытия

Использовать сразу после вскрытия. Оставшиеся растворы отбросьте.

Специальные инструкции по хранению

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, при комнатной температуре (15–25 °C) в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкции по обращению

Следует соблюдать меры предосторожности, чтобы избежать длительного контакта местных анестетиков, содержащих адреналин, с металлическими поверхностями (например, иглами или металлическими частями шприцев). Растворенные ионы металлов, особенно ионы меди, вызывают сильное местное раздражение (отек, отек) в месте инъекции и ускоряют распад адреналина.

Растворы рапидокаина, содержащие адреналин, нельзя стерилизовать повторно из-за нестабильности адреналина. При использовании многодозовых контейнеров риск микробного заражения выше, чем при использовании однодозовых контейнеров. Поэтому по возможности следует использовать одноразовые контейнеры.

При использовании многодозовых контейнеров следует принимать соответствующие меры предосторожности, чтобы избежать микробного загрязнения, например, использовать стерильные одноразовые инструменты для инъекций. Каждый раз при заборе раствора используйте новую стерильную иглу и стерильный шприц. Следует избегать попадания загрязненных материалов или жидкостей в многодозовые контейнеры.

регистрационный номер

20272, 32381 (Swissmedic)

владелец разрешения на продажу

Sintetica SA, 6850 Мендризио.