Витарубин Депо раствор для инъекций 1 мг/мл 10 ампул по 1 мл

состав

Действующее вещество: гидроксокобаламин ацетат.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия ацетат ; натрия эдетат; консерв .: E 218 1 мг, вода в растворе и раствор.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

1 ампула объемом 1 мл содержит: гидроксокобаламин ацетат 1.0 мг.

Показания / возможные применения

Недостатки витамина B 12 различной этиологии:

Пернициозная анемия с неврологическими сопутствующими симптомами или без них, макроцитарная анемия из-за дефицита витамина B 12 , макроцитарная анемия после резекции желудка, тропический и нетропический спру.

В случае дефицита питательного витамина B 12, дефицита фолиевой кислоты, в случае резекции желудка, необходимо искать и лечить дефицит фолиевой кислоты и железа. Перед началом терапии необходимо подтвердить диагноз.

Дозировка / применение

Взрослые люди

Инъекция вводится внутримышечно. Медленная внутривенная инъекция возможна, но не рекомендуется.

В острых случаях по 1000 мкг 2–3 раза в неделю.

Для длительной терапии злокачественной анемии достаточно 1000 мкг каждые 2–3 месяца. При настоящей злокачественной анемии терапию следует продолжать бесконечно. В случае дефицита другого витамина B 12 терапию следует продолжать до тех пор, пока причина не будет устранена и депо витамина B 12 не будет заполнено.

Следует контролировать реакцию на терапию. Если ответ неадекватный, может быть скрытый дефицит фолиевой кислоты или железа.

Если нарушения походки сохраняются более 2 лет, неврологические симптомы не всегда полностью обратимы.

Дети и подростки

Использование и безопасность Витарубина Депо у детей и подростков еще не проверялось.

Противопоказания

Известная аллергия на один из ингредиентов, атрофия зрительного нерва Лебера.

Предупреждения и меры предосторожности

У пациентов с предрасположенностью к тромбозам существует риск тромбоэмболических осложнений из-за временного избытка продукции тромбоцитов.

Из-за повышенного эритропоэза, вызванного гидроксокобаламином, потребность эритроцитов в калии также значительно увеличивается, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Симптомы псориаза могут ухудшаться у пациентов с псориазом. У пациентов с контактной экземой могут появляться высыпания на руках и ногах.

Взаимодействия

Одновременный прием хлорамфеникола может снизить терапевтический эффект (угнетение созревания эритроцитов).

Одновременный прием метотрексата, пириметамина и большинства противоинфекционных средств приводит к неверным значениям при диагностическом микробиологическом определении уровня витамина B 12 в крови.

Беременность / период лактации

Для парентерально вводимого витамина B 12 не проводятся контролируемые исследования с дозами, такими как вводимые с Витарубином Депо, ни на животных, ни на беременных женщинах. Хотя на сегодняшний день не известно о серьезных побочных эффектах, препарат не следует назначать во время беременности или грудного вскармливания, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Влияние препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами специально не исследовалось. Однако негативное влияние в этом отношении маловероятно. Необходимо учитывать любые неврологические нарушения, вызванные основным заболеванием.

Нежелательные эффекты

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Временный дефицит железа, фолиевой кислоты и гипокалиемия (из-за быстрого усиления эритропоэза).

Иммунная система

Редко: аллергические реакции (анафилактический шок).

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Редко: временные угри. Крапивница.

Передозировка

Нет известных симптомов передозировки или токсических эффектов.

Свойства / эффекты

Код УВД: B03BA03

Механизм действия

Витамин B 12 участвует в жизненно важных ферментативных реакциях во всех тканях. Суточная потребность человека составляет 1-2 мкг. Общее количество в организме составляет около 2-5 мг, из которых около 1 мг хранится в печени. Уровень в сыворотке 0,01-0,04 мкг / 100 мл.

Депо витарубина, гидроксокобаламина ацетат, представляет собой физиологическую депо-форму витамина B 12. Этот эффект депо не связан с трудной растворимостью в месте инъекции и задержанным переходом в кровоток, а основан на более сильной связи из-за электроположительного характера гидроксокобаламин - сывороточные и тканевые белки. В результате с Витарубином Депо вы достигнете межжизненной задержки примерно в 3-4 раза больше, чем с цианокобаламином. После лечения в течение более 1 месяца существенных различий в абсорбции и удерживании гидроксокобаламина и цианокобаламина не наблюдается.

Поскольку люди не могут самостоятельно синтезировать кобаламины, симптомы дефицита обычно возникают в результате нарушения всасывания или строго вегетарианской диеты. Нарушение внутреннего фактора в желудке, который необходим для абсорбции (например, в случае атрофии слизистой оболочки желудка, частичной или полной гастрэктомии) и тяжелых желудочно-кишечных нарушений абсорбции (синдром мальабсорбции), приводит к дефициту витамина B 12 . Дефицит витамина B 12 может проявиться только через длительный период времени, возможно, через 2-5 лет, потому что он накапливается в печени и из-за низкой суточной потребности.

Признаками дефицита являются: нарушения кроветворной системы (мегалобластная анемия со сниженным количеством эритроцитов) и нарушения нервной системы (в формировании миелиновой оболочки).

Фармакокинетика

поглощение

Гидроксокобаламин полностью всасывается после в / м инъекции, но медленнее, чем цианокобаламин.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 24 часа.

распределение

В плазме гидроксокобаламин связывается со специфическими белками. Транскобаламин, вещество из ряда бета-глобулинов плазмы, используется для транспортировки гидроксокобаламина к ретикулоцитам и другим клеткам. Витамин B 12, содержащийся в организме , хранится в депо, наиболее важным из которых является печень. Количество витамина B 12, потребляемое на ежедневные нужды , очень низкое и составляет около 1 мкг, скорость оборачиваемости - 2,5 мкг. Период полувыведения гидроксокобаламина из плазмы составляет 5 дней, для количества, хранящегося в печени, он превышает 1 год.

При этом в день преобразуется 2,55 мкг витамина B 12 или 0,051% от общих запасов организма.

Уровень в плазме крови дает информацию о количестве витамина B 12 в организме. Если здоровый организм лишен какого- либо запаса витамина B 12 , требуется период 3-5 лет до достижения критических значений, указывающих на дефицит витамина.

Витамин B 12 проникает через плацентарный барьер.

метаболизм

Гидроксокобаламин биотрансформируется в метил- и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Именно в таком виде он сохраняется в организме.

выведение

Витамин B 12 в основном выводится с желчью и до 1 мкг снова реабсорбируется через энтерогепатическое кровообращение.

Несвязанная часть дозы в сыворотке крови выводится почками.

От 50 до 90% внутримышечной или внутривенной дозы от 0,1 до 1 мг цианокобаламина выводится с мочой в течение 48 часов, а после внутривенного введения выводится с мочой еще быстрее.

Однако после применения гидроксокобаламина наблюдаются более продолжительные уровни в сыворотке крови: только от 16 до 66% дозы выводится с мочой в течение 72 часов, с максимумом через 24 часа.

Однако при длительном лечении этот эффект должен исчезнуть не позднее, чем через месяц, чтобы не было значительных различий в поведении абсорбции и удерживания между гидроксокобаламином и цианокобаламином.

Доклинические данные

Доклинические данные, относящиеся к применению Витарубина Депо, отсутствуют.

Прочие примечания

Несовместимости

Препарат нельзя смешивать с другими растворами для инъекций, так как не исключена несовместимость.

Сильно кислые или щелочные вещества, окислители и восстановители (например, аскорбиновая кислота, соли железа (II), медь, марганец, тиамин, рибофлавин, ванилин, амид никотиновой кислоты и т.д.) несовместимы с Витарубином Депо.

Долговечность

Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Особые инструкции по хранению

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° C) в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Инструкции по обращению

После открытия ампулы немедленно используйте раствор, выбросьте все остатки. Ампулы предназначены для одноразового использования.

Номер разрешения

33584 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Streuli Pharma AG, 8730 Уцнах.