Фортекортин раствор для инъекций 4 мг/мл 3 ампулы по 1 мл

состав

Действующее вещество: дексаметазон дигидрофосфат и дексаметазон натрий фосфат.

Вспомогательные вещества : креатинин, натрия цитрат, натрия эдетат, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Фортекортин раствор для инъекций

Дексаметазон дигидрофосфат 4 мг / 1 мл соответственно 8 мг / 2 мл.

Показания к применению / Применение

Системное применение

Отек мозга (вызванный опухолью головного мозга, черепно-мозговой травмой, внутримозговым кровоизлиянием, нейрохирургическими процедурами, абсцессом головного мозга, апоплексией, энцефалитом, менингитом, радиационным поражением). Анафилактический шок (после первичного введения адреналина). Политравматический шок (профилактика шоковой легочной и жировой эмболии). Астматический статус. Острые рецидивы тяжелых дерматозов (например, отек Квинке, пузырчатка обыкновенная, неконтролируемая экзема, кожный саркоидоз). Острые заболевания крови (например, острая гемолитическая анемия). Острая первичная и вторичная недостаточность надпочечников (но только при сопутствующей терапии минеральным кортикостероидом). Профилактика и терапия цитостатической рвоты.

Локальное приложение

Околосуставные и инфильтративные терапии, например, периартрит плечелопаточный, эпикондилит, бурсит и тендовагинит. Внутрисуставные инъекции, например, ревматоидный артрит, когда отдельные суставы затронуты или недостаточно реагируют на общее лечение и остеоартрит (воспалительная реакция).

Дозировка / Применение

Парентеральное введение глюкокортикоидов должно быть зарезервировано для чрезвычайных ситуаций и ситуаций, когда пероральная терапия невозможна или нежелательна.

Общие инструкции по дозировке

Дексаметазон вводят в индивидуальной дозе с учетом тяжести и течения заболевания, реакции пациента и ожидаемой продолжительности лечения. Следует также определить, показана ли ежедневная или прерывистая терапия. Возможные осложнения зависят от дозировки и продолжительности лечения.

Поскольку полный эффект дексаметазона, как и для всех глюкокортикоидов с задержкой (через 1-2 часа), имеет место, препарат в опасных для жизни ситуациях (например, астматический статус, острый отек мозга) никогда не следует вводить без дополнительной терапии немедленного действия.

Как только острая фаза преодолена, первоначально высокая парентеральная дозировка должна постепенно уменьшаться и заменяться пероральным введением.

Если в течение нескольких дней улучшение не происходит, парентеральное введение глюкокортикостероидов должно быть прекращено.

Длительное лечение следует проводить только после тщательной оценки пользы и риска. Пациенты должны быть тщательно проверены на наличие признаков, которые могут потребовать снижения дозировки или прекращения приема лекарств.

Как и при любой глюкокортикоидной терапии, лечение фортекортином не следует резко прекращать, а следует прекратить медленным постепенным снижением суточной дозы, чтобы избежать ухудшения или рецидива острого заболевания, острой адренокортикальной недостаточности и синдрома отмены кортизона.

Если вместо других глюкокортикоидов должен использоваться Фортекортин, следует учитывать эквивалентные дозы (см. «Свойства / эффекты»).

Системное применение

При острых формах отека головного мозга, например, после черепно-мозговой травмы, внутримозгового кровоизлияния и инсульта, первоначально 40-100 мг в / в; через 2-4 дня 4-8 мг внутривенно или с интервалом от 2 до 4 часов в течение 5-8 дней.

При подострых и хронических формах отека головного мозга, например, при опухолях головного мозга, абсцессах головного мозга, менингоэнцефалите и радиационном поражении, первоначально 8-12 мг в / в; Продолжение терапии с 4 мг внутривенно или с 6-часовыми интервалами.

Для начального лечения анафилактического шока (после первичной инъекции адреналина) и множественного травматического шока (профилактика шоковой / жировой эмболии): 40-200 мг в / в. В тяжелых случаях либо повторяют начальную дозу через 4-12 часов, либо вводят 16-40 мг 6. каждый час в течение 2-3 дней iv

При астматическом статусе начальная 40-80 мг в / в; в зависимости от тяжести случая повторение начальной дозы через 3-6 часов и дальнейшее лечение 4 мг в / в в сутки и при необходимости переход на пероральную терапию.

При острых дерматозах и острых заболеваниях крови: начальная 16-40 мг в / в, пероральное наблюдение.

Для лечения острой адренокортикальной недостаточности (кризис Аддисона) начало терапии с 8-16 мг внутривенно (но только при одновременном лечении минеральным кортикоидом).

Для профилактики и лечения вызванной цитостатиком рвоты за день до начала терапии Фортекортин вводят по 8 мг во флаконе внутривенно, 8-12 мг внутривенно в исходном состоянии, затем 4 мг внутривенно каждые 4-6 часов в течение как минимум 48 часов в / в

Локальное приложение

Для местной инфильтративной, околосуставной и внутрисуставной терапии в строго асептических условиях вводят 4 или 8 мг. При введении в очень маленький сустав достаточно 2 мг. В зависимости от тяжести заболевания, на сустав должно быть сделано не более 3-4 инфильтраций или 3-4 инъекций. Интервал между инъекциями должен быть не менее 3-4 недель.

Длительное лечение

Длительное лечение, продолжающееся более 2 недель, может привести к недостаточности NNR из-за ингибирования высвобождения АКТГ, что может привести к атрофии коры надпочечников. Функциональная недостаточность коры надпочечников может длиться до года и более и представляет опасный для жизни риск для пациента в стрессовых и стрессовых ситуациях.

Нарушение нреакции на стресс при длительной терапии глюкокортикоидами требует адаптации дозы кортикостероида к условиям стресса. Гидрокортизон iv обычно используется для этой цели:

• Для общих заболеваний : удвоение, возможно, утроение последней введенной дозы Фортекортина
• Для незначительных процедур: в дополнение к старту 100 мг гидрокортизона в / в
• Для процедур среднего размера: дополнительно 100 мг гидрокортизона в / в перед операцией и затем 24 часа на 100 мг гидрокортизона каждые 6 часов
• В случае серьезной операции: дополнительно до начала операции 100 мг гидрокортизона, а затем каждые 6 часов, по крайней мере, в течение 72 часов. Дальнейшее лечение в зависимости от курса

педиатрия

Дозировка должна быть более сфокусирована на тяжести заболевания и реакции на терапию, чем на возраст, массу тела или рост. Для младенцев и детей в возрасте 0-11 лет, как правило, более низкие дозы, чем у взрослых, достаточно. После адекватного ответа доза дексаметазона должна быть уменьшена с небольшими приращениями до минимально возможной дозы и прекращена как можно скорее.

в/в применение

• Отек мозга, вызванный, например:
  • Опухоль головного мозга:
    вначале 0,5-1 мг / кг, затем 0,25-0,5 мг / кг в сутки, разделенная на 4 приема
  • Нейрохирургические процедуры: до операции
    1 мг / кг, затем 0,2 мг / кг каждые 4 часа в течение 24 часов
  • Энцефалит / менингит:
    0,15 мг / кг каждые 6 часов в течение 4 дней или 0,4 мг / кг каждые 12 часов в течение 2 дней, начиная с первой антибиотикотерапии
• Анафилактический шок (после первичной инъекции адреналина):
  начальный: дети 7,5-15 мг, дети старшего возраста 4,5 мг / кг, 2-й день: снижение дозы до половины начальной дозы, 3-й день: снижение дозы до одной четверти начальной дозы.
• Политравматический шок (профилактика шоковой легочной и жировой эмболии):
  начальный: дети 7,5-15 мг, дети старшего возраста 4,5 мг / кг, 2-й день: снижение дозы до половины начальной дозы, 3-й день: снижение дозы до одной четверти начальной дозы
• Астматический статус:
  начальный: болюс 7,5-15 мг, затем 0,15-0,3 мг / кг в сутки
• Острые рецидивы тяжелых дерматозов (например, отек ангины, пузырчатка обыкновенная, неконтролируемая экзема, саркоидоз кожи):
  дозировка в зависимости от тяжести: высокая доза 0,3-0,45 мг / кг, средняя доза 0,15 мг / кг, поддерживающая доза 0,04 мг / кг, каждый день
• Острые заболевания крови (например, острая гемолитическая анемия): в
  зависимости от тяжести заболевания 6,5-40 мг / м 2 поверхности тела в течение 4-5 дней каждые 28 дней
• Острая первичная и вторичная адренокортикальная недостаточность (если гидрокортизон недоступен, но только при
  лечении минеральным кортикостероидом): дети младшего возраста 7,5-15 мг, дети старшего возраста 4,5 мг / кг, затем переходят на гидрокортизон
• Профилактика и терапия цитостатической рвоты:
  ок. За 30 мин до химиотерапии площадь поверхности тела 8 мг / м 2 , затем 16 мг / м 2, разделенная на 2-4 приема в течение дня

Правильный тип приложения

Фортекортин для инъекций. Флаконы по 4 и 8 мг вводят внутривенно, внутримышечно, местно-инфильтрирующе или внутрисуставно.

Местная инфильтрация и внутрисуставная инъекция должны выполняться в строго асептических условиях. Кожа подготавливается как бы к операции (для бритья, обезжиривания, алкоголя, йода, если необходимо). Инъекции в сухожилиях следует избегать.

Противопоказания

Для острого применения в условиях, когда введение глюкокортикостероидов может спасти жизнь, противопоказаний нет.

В случае повышенной чувствительности к любому из ингредиентов, лекарство не должно использоваться.

Внутрисуставная инъекция противопоказана в следующих случаях:

• Инфекция сустава соотв. совместная среда
• Бактериальный артрит
• расхлябанность
• Склонность к кровотечениям (спонтанная или вследствие антикоагулянтной терапии)
• Периартикулярная кальцификация
• Аваскулярный остеонекроз
• Порванное сухожилие
• Шарко сустава

Для инфекций в области применения, инфильтрация без дополнительной причинной терапии противопоказана.

Предупреждения и меры предосторожности

Лечение Фортекортином может вызывать иммуносупрессию и, таким образом, увеличивать риск бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных и оппортунистических инфекций. Кроме того, Фортекортин может скрыть симптомы существующей или развивающейся инфекции и тем самым усложнить диагноз. Скрытые инфекции, включая туберкулез или гепатит В, могут быть реактивированы.

Как и при любой глюкокортикоидной терапии, лечение Фортекортином не следует резко прекращать, а следует прекратить медленным постепенным снижением суточной дозы, чтобы избежать ухудшения или рецидива острого заболевания, острой адренокортикальной недостаточности и синдрома отмены кортизона.

Предостережение рекомендуется, когда:

• острые вирусные инфекции (гепатит В, ветряная оспа, герпес зостер, простой герпес, кератит герпетический, полиомиелит, корь). Если пациенты с иммуносупрессией или пациенты без предшествующей ветряной оспы или инфекции кори во время терапии Фортекортином имеют контакт с больными корью или ветряной оспой, требуется особая осторожность. Эти заболевания могут быть особенно тяжелыми у пациентов, проходящих терапию Фортекортином. Инфекции ветряной оспы, которые возникают во время системного лечения кортикостероидами, могут быть тяжелыми и, в частности, смертельными для детей. Они требуют немедленного лечения, например, с помощью ацикловира внутривенно. У пациентов с повышенным риском профилактики с помощью ацикловира или пассивной иммунопрофилактики с указанием иммуноглобулина против ветряной оспы
• острые и хронические бактериальные инфекции: применение только под защитой от антибиотиков. Латентная амеба должна быть исключена до начала лечения, а пациенты с латентным туберкулезом или туберкулезом органов должны получать профилактические туберкулезные препараты во время длительного лечения глюкокортикостероидами.
• системные микозы и паразитозы. У пациентов с известным или предполагаемым заражением стронгилоидом глюкокортикоиды могут привести к рецидиву или распространению заболевания
• примерно за 8 недель до и через 2 недели после вакцинации живыми вакцинами. Прививки мертвыми вакцинами возможны в принципе. Однако следует отметить, что иммунный ответ и, следовательно, успех вакцинации могут быть снижены при более высоких дозировках глюкокортикоидов.
• Лимфаденит после вакцинации БЦЖ
• HBsAg-положительный, хронический гепатит
• трудно контролируемый сахарный диабет, так как толерантность к глюкозе может быть снижена; Следует проводить регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови и, при необходимости, корректировать дозу противодиабетических средств.
• Гипотиреоз и цирроз печени, так как в таких случаях усиливается эффект глюкокортикоидов
• тромбоз
• острый инфаркт миокарда
• трудно контролировать гипертонию и сердечную недостаточность
• Миастения и сопутствующее введение ингибиторов холинэстеразы, поскольку в таких случаях эффект ингибиторов холинэстеразы уменьшается, а риск развития кризиса миастении увеличивается. (Ингибиторы холинэстеразы следует по возможности прекратить за 24 часа до введения кортикостероида)
• Желудочно-кишечные язвы
• остеопороз
• Психические расстройства, включая суицидальность (также анамнестические): рекомендуется неврологический или психиатрический надзор
• Узкоугольная и широкоугольная глаукома, язвы роговицы или травмы: рекомендуется офтальмологический мониторинг и терапия

Из-за риска перфорации кишечника Фортекортин раствор для инъекций следует использовать только в случаях убедительных показаний и мониторинга:

• тяжелый язвенный колит без раздражения брюшины с неизбежной перфорацией
• дивертикулит
• Энтероанастомозы (сразу после операции)

Симптомы раздражения брюшины после желудочно-кишечной перфорации могут отсутствовать у пациентов, получающих высокие дозы глюкокортикоидов.

Одновременный прием фторхинолонов связан с повышенным риском развития тендинита, тендинита и разрывов сухожилий.

Во время физических нагрузок может потребоваться временное увеличение суточной дозы кортикостероидов.

Могут возникнуть серьезные анафилактические реакции, требующие соответствующих мер предосторожности (готовность к лечению анафилактического шока).

При высоких дозах следует соблюдать осторожность, чтобы обеспечить адекватное потребление калия и ограничение натрия. Кроме того, уровень калия в сыворотке следует контролировать.

В больших дозах может возникнуть брадикардия.

При местном применении следует обратить внимание на возможное возникновение системных побочных эффектов и взаимодействий.

Внутрисуставное применение глюкокортикостероидов повышает риск развития инфекций суставов. Долгосрочное применение соотв. повторное использование глюкокортикоидов на несущих суставах может привести к усилению признаков износа.

После применения дексаметазона отдельно или в сочетании с химиотерапевтическими средствами у пациентов со злокачественными гематологическими нарушениями был выявлен синдром лизиса опухоли (TLS). Пациенты с высокой пролиферативной опухолью или высокой восприимчивостью к цитотоксическим агентам, а также пациенты с высокой опухолевой нагрузкой имеют высокий риск развития TLS и поэтому должны тщательно контролироваться. Кроме того, должны быть приняты соответствующие меры предосторожности.

затуманенное зрение

Визуальные нарушения могут возникать при системном или местном лечении кортикостероидами. Если возникают такие симптомы, как помутнение зрения или другие нарушения зрения, пациент должен быть направлен к офтальмологу для выяснения возможных причин, таких как катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как хориоретинопатия центральной нервной системы, которые возникли при лечении системными или местными кортикостероидами.

У недоношенных детей

После раннего начала терапии (<96 ч после рождения) у недоношенных детей с хроническим заболеванием легких с начальными дозами 0,25 мг / кг два раза в день имеющиеся данные указывают на отрицательные долгосрочные эффекты на развитие нейронов.

Дети и подростки

Применение Фортекортина на этапе роста детей следует проводить только после тщательного изучения преимуществ и рисков. Следует использовать либо прерывистую, либо чередующуюся терапию.

Пожилые пациенты

Поскольку пожилые пациенты подвергаются повышенному риску остеопороза, Фортекортин следует использовать только с тщательной оценкой пользы и риска.

взаимодействия

Беременность / Грудное вскармливание

беременность

Исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на плод, нет контролируемых исследований на людях. Как и все глюкокортикоиды, дексаметазон проходит через плацентарный барьер. Следовательно, нельзя исключать внутриутробные нарушения роста при длительной терапии во время беременности. В случае лечения в конце беременности у плода есть риск атрофии коры надпочечников, что может потребовать постепенной заместительной терапии у новорожденного.

Fortecortin, как и все глюкокортикоиды, не следует использовать во время беременности, и особенно в течение первых трех месяцев, если это явно не необходимо. Преднизолон (или преднизон) следует отдавать предпочтение всем другим глюкокортикоидам и особенно фторированным глюкокортикоидам, поскольку он наименее восприимчив к чуме.

В случае подозрения или наступления беременности следует обратиться к врачу.

Дети, чьи матери получали более высокие дозы глюкокортикоидов во время беременности, должны тщательно контролироваться на наличие признаков гипокортицизма.

лактация

Дексаметазон, как и все другие глюкокортикоиды, выделяется с грудным молоком в очень небольших количествах и может, в частности, влиять на функцию и рост NNR у детей. Поэтому матери, которые получают глюкокортикоиды в период лактации, должны воздерживаться.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Особенно в начале лечения Fortecortin это может привести к изменениям вождения и способности управлять машинами. Это ухудшение связано, в частности, с изменениями настроения, драйва и способности концентрироваться.

Неблагоприятные эффекты

Побочные эффекты дексаметазона зависят от дозы и продолжительности лечения, а также от возраста, пола и основного заболевания пациента.

Риск побочных эффектов низок для краткосрочной терапии кортикостероидами. Тем не менее, будьте осторожны с кишечным кровотечением (часто связанным со стрессом), которое может быть плохим симптомом при применении кортикостероидов.

При длительной терапии высокими дозами могут возникнуть известные побочные эффекты глюкокортикоидов.

Инфекции и заражения

Повышение риска заражения, маскирование инфекций, возникновение, обострение или реактивация бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных и оппортунистических инфекций, активация стронгилоидоза.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Умеренный лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, полицитемия.

Нарушения иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, тяжелые анафилактические реакции, такие как аритмия, бронхоспазм, повышение или снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность, остановка сердца.

При местном применении следует учитывать возможные системные побочные эффекты и взаимодействия.

Эндокринные расстройства

Надпочечниковой недостаточности.

Синдром Кушинга (например, лицо полной луны, ожирение туловища), см. «Предупреждения и меры предосторожности».

Нарушения обмена веществ и питания

Задержка натрия с образованием отеков, повышенная экскреция калия, кальция и фосфатов.

Прибавка в весе, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение аппетита.

Психические расстройства

Психоз, мания, депрессия, галлюцинации, влияют на лабильность, раздражительность, повышенный драйв, эйфория, внутреннее беспокойство, нарушения сна, суицидальность.

Нарушения нервной системы

Повышение внутричерепного давления с папилломы (псевдотумора головного мозга), начало или обострение эпилепсии (судороги).

заболевания глаз

Повышение внутриглазного давления (глаукома), помутнение хрусталика (катаракта), особенно с задним субкапсулярным помутнением, обострение симптомов язвы роговицы, развитие вирусных, грибковых и бактериальных глазных инфекций, обострение бактериальных инфекций роговицы, птоз, мидриаз, химиоз, ятрогенная реверсивная склеральная перфорация. Кроме того, кератит (вызванный вирусами простого герпеса), а также перфорация роговицы при кератите, хориоретинопатия, нарушение зрения в случае субконъюнктивального введения.

Дисфункция сосудов

Гипертония.

Увеличение риска атеросклероза и тромбоза, васкулит, увеличение ломкости капилляров.

Желудочно-кишечные жалобы

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение, панкреатит, дискомфорт в желудке.

Нарушения функции кожи и подкожной клетчатки

Стрии кожи (striae rubrae), периоральный дерматит, атрофия кожи, точечное кровотечение кожи (петехии), синяки (экхимозы), стероидные прыщи, замедленное заживление ран, телеангиэктазия, гипертрихоз, изменения пигментации кожи.

Болезни костно-мышечной системы, соединительной ткани и кости

Мышечная атрофия, мышечная слабость, миопатия, тендинит, тендинит, разрывы сухожилий, остеопороз, асептический некроз кости, задержка роста у детей, эпидуральный липоматоз.

Дисфункция репродуктивной системы и молочной железы

Нарушения секреции половых гормонов (отсутствие менструального кровотечения, ненормальный рост волос, импотенция).

Общие расстройства и реакции на месте применения

Задержка заживления ран. Повторное внутримышечное, внутрисуставное и подъязычное введение дексаметазона (или другого глюкокортикоида) может привести к серьезному локальному повреждению тканей (включая атрофию и некроз).

передозировка

Поскольку острая токсичность глюкокортикоидов низкая, интоксикации, вызванные острой передозировкой глюкокортикоидов, наблюдаются редко. В случае хронической передозировки следует ожидать увеличения побочных эффектов, которые, в частности, влияют на эндокриний, обмен веществ и электролитный баланс. В случае передозировки специфического антидота нет, а лечение симптоматическое.

Свойства / Действие

Код ATC: H02AB02

Механизм действия

Механизм действия глюкокортикоидов является многослойным.

Дексаметазон связывается и активирует внутриклеточные рецепторы. Активированный комплекс глюкокортикоидных рецепторов мигрирует в ядро, где он инициирует или блокирует синтез специфических белков в определенных сайтах связывания ДНК.

• К числу белков, синтез которых инициирован, относятся липокортин 1, который ингибирует фосфолипазу А 2 , которая важна для воспалительной реакции , и ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который вмешивается в контур контроля артериального давления
• Белки, синтез которых ингибируется, включают различные цитокины (например, TNF-альфа, интерлейкин-2, интерлейкин-6), которые активируют клетки иммунной системы, и различные провоспалительные ферменты (например, коллагеназа). Также предотвращается индукция NO-синтетазы, а также циклооксигеназы.

В дополнение к этим геномным механизмам, которые используют задержку от половины до нескольких часов, существуют некоторые быстрые эффекты, некоторые из которых уже начинаются при низких концентрациях в плазме (например, подавление секреции эндогенного кортизола), а другие становятся эффективными только при более высоких концентрациях ( например, стабилизация мембраны). Наиболее вероятным механизмом последнего является включение глюкокортикоидов в клеточную мембрану в качестве начального события.

фармакодинамика

Дексаметазон обладает сильным противовоспалительным, противоаллергическим (противоотечным) и иммунодепрессивным, усиливающим углеводный обмен, неспецифическим антитоксическим (мембранная защита) и способствующим микроциркуляции (стабилизация мозгового кровотока).

Дексаметазон обладает очень низким минеральным кортикостероидным эффектом.

Относительная противовоспалительная эквивалентная доза дексаметазона по сравнению с другими глюкокортикоидами составляет 1 мг дексаметазона = 6 мг триамцинолона или метилпреднизолона = 7,5 мг преднизона или преднизолона = 30 мг гидрокортизона = 35 мг кортизона.

Клиническая эффективность

Как и другие глюкокортикостероиды, дексаметазон используется для широкого спектра показаний. Из-за своего длительного биологического периода полураспада дексаметазон особенно подходит для тех показаний, где желательна непрерывная активность глюкокортикоидов. По некоторым показаниям дексаметазон является предпочтительным из-за его низкого минералокортикоидного эффекта.

Фармакокинетика

поглощение

После внутривенного введения дексаметазон-21-дигидрофосфата гидролиз сложного эфира происходит очень быстро. У людей через 10 минут после введения сложного эфира появляются максимальные уровни свободного дексаметазонового спирта в крови. Внутримышечно вводимый дексаметазон-21-дигидрофосфат быстро и практически полностью абсорбируется при нормальной перфузии, достигая максимальных уровней в крови через 60 минут после применения. Однако максимальный фармакологический эффект задерживается (около 2 часов после введения) и сохраняется дольше, чем период полувыведения из плазмы.

распределение

Через 4 часа после внутривенного введения 21-дигидрофосфата дексаметазона максимальные уровни спинномозговой жидкости в дексаметазоне составляют примерно одну шестую от общей концентрации в плазме. Падение уровня дексаметазона в спинномозговой жидкости происходит очень медленно, так что через 24 часа после инъекции. около двух третей максимальной концентрации все еще можно найти.

Дексаметазон зависит от дозы примерно до 80% белков плазмы, преимущественно плазменного альбумина. В диапазоне очень высоких доз большая часть свободно циркулирует в крови, то есть не связана с белком.

Объем распределения дексаметазона составляет 0,6-0,8 л / кг.

При гипальбуминемии доля несвязанного (эффективного) кортикостероида увеличивается.

Дексаметазон проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

метаболизм

Дексаметазон выводится в основном без изменений почками. Гидрогенизация или гидроксилирование молекул происходит только в незначительной степени у людей, основными метаболитами которых являются 6-гидроксидексаметазон и 20-дигидродексаметазон. 30-40% молекул дексаметазона связаны с глюкуроновой кислотой или серной кислотой в печени человека и, таким образом, появляются в моче.

устранение

Период полувыведения из плазмы дексаметазона составляет 3-5 часов, биологический период полураспада 36-72 часа значительно дольше. Плазменный клиренс у взрослых составляет 2-5 мл / мин / кг. Дексаметазон полностью удаляется после местной инфильтративной и внутрисуставной инъекции в дозах 4 или 8 мг с нормальной перфузией в месте применения в среднем через 4-10 дней.

Кинетика особых групп пациентов

• Повреждение почек: устранение значительно не затронуто
• Тяжелые заболевания печени (например, гепатит, цирроз печени), гипотиреоз: длительный период полувыведения
• Беременность: длительный период полувыведения
• Новорожденные: плазменный клиренс ниже, чем у детей и взрослых

Доклинические данные

Острая / хроническая токсичность

Глюкокортикоиды имеют очень низкую острую токсичность. Там нет никаких данных о хронической токсичности у людей и животных.

канцерогенность

Долгосрочные исследования на животных не доступны.

мутагенность

Дексаметазон недостаточно изучен для мутагенных эффектов. Существуют предварительные признаки мутагенного потенциала, актуальность которого до сих пор не выяснена.

репродуктивная токсичность

Дексаметазон вызывает у животных эксперименты на животных на мышах, крысах, хомяках, кроликах и собаках с расщелиной неба и в незначительной степени другие пороки развития.

Другие заметки

несовместимость

Фортекортин раствор для инъекций не следует смешивать с другими лекарствами. Для совместимости с инфузионными растворами, см. «Инструкции по обращению».

Влияние диагностических методов

Тесты аллергии

Кожные реакции могут быть подавлены.

Значения сыворотки крови

Снижение: BSG / время свертывания (Ли Уайт) / мочевая кислота / тестостерон / калий / TSH / тироксин / T 3 .

Увеличивает: глюкоза / холестерин / натрий / хлорид.

анализы мочи

Унифицирует: 17-кетостероиды.

Повышает: креатинин / кальций / глюкоза (в случае предрасположенности).

долговечность

Фортекортин раствор для инъекций может использоваться только до даты, указанной EXP на упаковке.

Специальные инструкции по хранению

Хранить вдали от света в оригинальной упаковке и в недоступном для детей месте. Не хранить при температуре выше 25 ° С.

Инструкция по применению

Совместимость с инфузионными растворами:

Фортекортин раствор для инъекций 4/8 мг следует вводить как можно глубже внутривенно или вводить в инфузионную трубку.

Фортекортин раствор для инъекций (4/8 мг дексаметазона 21-дигидрофосфата) совместим со следующими инфузионными растворами (250 и 500 мл каждый) и предназначен для потребления в течение 24 часов: изотонический физиологический раствор, раствор Рингера и раствор глюкозы 5%.

В сочетании с инфузионными растворами следует учитывать информацию соответствующих поставщиков относительно их инфузионных растворов, включая совместимость, противопоказания, неблагоприятные эффекты и взаимодействия.

регистрационный номер

48669 (Swissmedic).

держатель разрешения

Мерк (Швейцария) Лтд, Цуг.