Кламоксил сухое вещество 250 мг 10 флаконов

состав

Активные ингредиенты

Амоксициллин обезвоженный (в виде амоксициллина натрия).

Вспомогательные материалы

Нет.

Лекарственная форма и количество активного ингредиента на единицу

Порошок для приготовления раствора для инъекций или инфузий:

Флаконы по 250 мг, 500 мг, 1 г и 2 г.

Содержание натрия:

250 мг

500 мг

1 г

2 г

Na + (мВал)

0,7

1.4

2,8

5,6

Показания / возможные применения

Кламоксил показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к амоксициллину грамотрицательными микроорганизмами, а также для лечения смешанных инфекций с чувствительными грамположительными и грамотрицательными патогенами, такими как:

Респираторные инфекции:

Обострения хронического бронхита, бактериальной пневмонии, бронхоэктазии, абсцесса легкого, эмпиемы.

ЛОР-инфекции:

Средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит (вызванные стрептококками).

Инфекции мочевыводящих путей:

Острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит.

Желудочно-кишечные инфекции:

Брюшной тиф и паратиф, бактериальная диарея.

Урологические заболевания:

Гонорея (специфический уретрит).

Серьезные инфекции, такие как:

- Сепсис,

- Септический аборт,

- Послеродовая лихорадка,

- Эндокардит,

- Флегмона,

- Менингит,

- Боррелиоз Лайма (стадия I, хроническая мигрирующая эритема или мигрирующая хроническая эритема в сочетании с мимолетными суставными симптомами и мимолетными или ограниченными неврологическими симптомами).

Следует соблюдать официальные рекомендации по правильному применению антибиотиков, особенно рекомендации по применению для предотвращения повышения устойчивости к антибиотикам.

Дозировка / применение

Дозировка зависит от типа применения, возраста, веса и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции и чувствительности микробов.

Терапию следует продолжать от 48 до 72 часов после достижения клинического эффекта. Если инфекция вызвана β-гемолитическими стрептококками, рекомендуется продолжить лечение в течение не менее 10 дней, чтобы предотвратить возникновение острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита.

Обычная дозировка

Взрослые и дети старше 40 кг:

Инфекции легкой и средней степени тяжести:

3-4 раза в день по 1 г в / в

Серьезные инфекции:

2 г 3-6 раз в день в виде короткой инфузии (30 мин.).

Дети до 40 кг включительно:

Общие рекомендации (с учетом максимальных доз, указанных ниже): 20-200 мг / кг / день, разделенные на 3-4 приема.

Максимальная суточная доза:

Новорожденные и недоношенные (до 4 кг)

100 мг / кг / день, разделенные на 2 равные дозы (каждые 12 часов в виде короткой инфузии [30 минут]).

> 4 кг до 3 месяцев

150 мг / кг / сут в 3 равных приема (вводить каждые 8 ​​часов).

От 3 месяцев до 12 лет

200 мг / кг / день, разделенные на 2-4 равные дозы до 25 мг / кг или в виде инфузии до 50 мг / кг.

Максимальная разовая доза: 50 мг / кг.

Рекомендации по дозировке:

• до 2 лет: 3-4 х 125 мг
• от 2 до 12 лет: 3-4 х 250 мг
• старше 12 лет: 3-4 х 500 мг

В случае тяжелых инфекций у детей старше 3 месяцев доза может быть увеличена до 200 мг / кг / день (вводится 4 разовыми дозами в виде короткой инфузии [30 минут]) (см. «Максимальная суточная доза»).

Болезнь Лайма:

Взрослые:

I стадия (только мигрирующая хроническая эритема):

4 г / 24 часа

Продолжительность терапии: 12 дней.

Особые инструкции по дозировке

В случае инфекций, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, терапия должна длиться не менее 10 дней.

При введении высоких доз амоксициллина обеспечьте адекватное потребление жидкости и соответствующий диурез. При высоких концентрациях в моче амоксициллин может выпадать в осадок в мочевом катетере при комнатной температуре. Поэтому следует регулярно проверять нормальный поток мочи в катетере.

Пациенты с нарушением функции почек

При почечной недостаточности выведение амоксициллина задерживается. Кламоксил можно дозировать в зависимости от клиренса креатинина (KrCl) следующим образом:

Взрослые и дети старше 40 кг:

Клиренс креатинина

(KrCl) (мл / мин)

доза

Ударная доза

Поддерживающая доза

10-30

1000 мг

500-1000 мг каждые 12 часов

<10

1000 мг

500 мг каждые 24 часа

Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина превышает 30 мл / мин.

Однако нет необходимости корректировать разовую дозу 3 г.

Дети до 40 кг включительно:

Клиренс креатинина

(KrCl) (мл / мин)

доза

10-30

15 мг / кг / 12 часов

<10

15 мг / кг / 24 часа

Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина превышает 30 мл / мин.

Перитонеальный диализ:

Амоксициллин не удаляется из кровотока при перитонеальном диализе. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, рекомендуется такая же корректировка дозы, что и пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина <10 мл / мин.

Гемодиализ:

Концентрация амоксициллина в сыворотке крови значительно снижается при гемодиализе. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется такая же корректировка дозы, что и пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина <10 мл / мин. Кроме того, взрослые получают 1 г, а дети 15 мг / кг после каждого диализа.

Тип заявления

Парентеральное применение показано, когда пероральное введение амоксициллина неприемлемо или невозможно, например, при тяжелой диарее или рвоте.

Он особенно подходит для неотложной помощи при тяжелых инфекциях.

Терапию Кламоксилом можно начинать парентерально и продолжать перорально амоксициллином.

Амоксициллин можно вводить либо в виде медленной внутривенной инъекции непосредственно в вену, либо в линию инфузии в течение 3-4 минут, либо в виде короткой инфузии в течение 20-30 минут.

Следует соблюдать интервал приема не менее четырех часов.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к одному из вспомогательных веществ в зависимости от состава: Кламоксил нельзя назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам или цефалоспоринам.
• Инфекционный мононуклеоз, лимфатический лейкоз: при терапии амоксициллином пациенты с инфекционным мононуклеозом или лимфолейкозом особенно предрасположены к образованию высыпаний (> 90%).

Предупреждения и меры предосторожности

• Возникновение любой аллергической реакции требует немедленного прекращения приема препарата.
• Серьезные анафилактические реакции могут потребовать немедленного неотложного лечения адреналином. Также могут потребоваться кислород, внутривенные стероиды и вентиляция, включая интубацию.
• Перед началом терапии Кламоксилом следует уточнить, есть ли уже реакции гиперчувствительности на пенициллины или цефалоспорины (β-лактамные антибиотики).
• Сообщалось о серьезных и иногда фатальных реакциях гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные побочные реакции) у пациентов, получавших пенициллины. При возникновении аллергической реакции прием Кламоксила следует прекратить и назначить другую соответствующую терапию.
• У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, наблюдались тяжелые кожные лекарственные реакции (SCAR), такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), многоформная эритема и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP). , в том числе амоксициллин натрия (см. также «Побочные эффекты»). Если возникают такие реакции, следует немедленно отменить Кламоксил и рассмотреть альтернативную терапию.
• При длительном использовании устойчивые микробы и / или грибки могут разрастаться. Если возникает такая суперинфекция, необходимо немедленно начать соответствующую терапию.
• Возникновение диареи во время или после лечения Кламоксилом, особенно если она тяжелая, стойкая и / или с кровью, может быть симптомом инфекции Clostridium difficile. Самая тяжелая форма - псевдомембранозный колит. При подозрении на такое осложнение лечение Кламоксилом следует немедленно прекратить, а пациента следует детально обследовать, чтобы при необходимости использовать специфическую терапию антибиотиками (например, метронидазол, ванкомицин). В данной клинической ситуации противопоказано использование антиперистальтических средств.
• У пациентов, принимающих амоксициллин и пероральные антикоагулянты, редко сообщалось об аномальном удлинении протромбинового времени (повышенном МНО). Поэтому следует проводить соответствующий мониторинг, если одновременно назначаются антикоагулянты. Дозу пероральных антикоагулянтов может потребоваться скорректировать для поддержания желаемого уровня антикоагуляции.
• Почечная или сердечная недостаточность и пациенты, соблюдающие диету с ограничением натрия: У этих пациентов следует учитывать содержание натрия: 1 г Кламоксила содержит 2,8 мВал натрия.
• В случае нарушения функции почек интервалы дозирования должны быть скорректированы в соответствии с тяжестью функционального нарушения (см. «Особые указания по дозировке»).
• Во время длительного лечения следует контролировать функцию печени, почек и кроветворной системы.
• Кристаллурия очень редко наблюдалась у пациентов со сниженным диурезом. Острая почечная недостаточность может возникнуть как возможное следствие образования кристаллов. Если вводятся высокие дозы амоксициллина, необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости и соответствующее выведение с мочой, чтобы снизить вероятность кристаллурии амоксициллина. При высоких концентрациях в моче амоксициллин может выпадать в осадок в мочевом катетере при комнатной температуре. Поэтому следует регулярно проверять нормальный поток мочи в катетере.
• В случае тяжелых желудочно-кишечных расстройств с рвотой и / или диареей адекватная абсорбция амоксициллина больше не гарантируется. В таких случаях следует рассмотреть возможность парентерального применения.
• Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя для внутривенного введения Кламоксила.

Взаимодействия

Аллопуринол: пациенты, которые одновременно получают аллопуринол, могут быть более склонны к экзантемой.

Пробенецид подавляет секрецию амоксициллина почечными канальцами. Одновременный прием амоксициллина может привести к увеличению и увеличению уровня амоксициллина в крови. Таким образом, нельзя рекомендовать одновременный прием Кламоксила с пробенецидом.

Поскольку амоксициллин действует только на бактерии в фазе роста, существует взаимодействие с бактериостатическими антибиотиками.

Существует возможность взаимодействия с гликозидами (например, дигоксином), поскольку антибиотики могут повреждать кишечную флору, что у некоторых пациентов приводит к увеличению абсорбции гликозидов.

Оральные контрацептивы:

Во время лечения амоксициллином энтерогепатическая циркуляция оральных контрацептивов может быть уменьшена или полностью устранена из-за нарушения кишечной флоры. Это снижает эффективность противозачаточных средств.

В литературе описаны редкие случаи повышенного международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих аценокумарол или варфарин, которым назначена терапия амоксициллином. Если сопутствующее введение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или Международное нормализованное соотношение при добавлении или отмене амоксициллина.

Беременность / период лактации

Беременность

Исследования на животных не показали влияния на фертильность и развитие эмбриона и плода. Контролируемых исследований беременности у людей не проводилось. Поэтому следует соблюдать осторожность при использовании Кламоксила во время беременности.

Грудное вскармливание

Кламоксил проникает в грудное молоко, и у новорожденного могут возникнуть побочные эффекты (например, сенсибилизация, диарея). Следовательно, это вещество не следует использовать во время грудного вскармливания или, при необходимости, отлучить от груди.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами может быть нарушена из-за возможных побочных эффектов, таких как тошнота и диарея.

нежелательные эффекты

Следующее соглашение применяется к классификации нежелательных эффектов:

«Очень часто» (≥1 / 10), «часто» (≥1 / 100, <1/10), «необычно» (≥1 / 1000, <1/100), «редко» (≥1 / 10 ' 000, <1/1000), «очень редко» (<1/10 000).

Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов не ограничиваются амоксициллином, но также возникают и с другими пенициллинами.

Если не указано иное, частота побочных эффектов была взята из данных из отчетов о 30-летнем опыте (постмаркетинговые отчеты).

Инфекции и паразитарные заболевания

Очень редко: кандидоз кожно-слизистых оболочек.

Заболевания крови и лимфатической системы

Очень редко:

• Обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия.
• Увеличение времени кровотечения и протромбинового времени (см. «Предупреждения и меры предосторожности» и «Взаимодействие»).

Со стороны иммунной системы

Данные клинических исследований:

Часто: эозинофилия (реакция гиперчувствительности).

Отзывы (постмаркетинговые отчеты):

• Как и в случае с другими антибиотиками, могут возникать тяжелые аллергические реакции (всех типов), включая ангионевротический отек, анафилактический шок (см. «Предупреждения и меры предосторожности»), сывороточная болезнь и гиперчувствительный васкулит.
• Реакция Герксхаймера возможна при лечении брюшного тифа, сифилиса или лептоспироза.

При возникновении реакции гиперчувствительности лечение необходимо немедленно прекратить.

См. Также «Заболевания кожи и подкожной клетчатки».

Расстройства нервной системы

Редко: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, сонливость и дизестезия.

Очень редко: гиперкинез, головокружение, асептический менингит, судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы.

После приема высоких доз β-лактамных антибиотиков метаболическая энцефалопатия может возникать в единичных случаях, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Желудочно-кишечные расстройства

Данные клинических исследований:

Часто: диарея и тошнота.

Нечасто: рвота и тошнота.

Отзывы (постмаркетинговые отчеты):

• Потеря аппетита, давление в желудке, метеоризм.
• Глоссит, стоматит.
• Колит, связанный с приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит, см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
• Описаны поверхностные изменения цвета зубов.
• Когортное исследование 576 девятилетних детей показало, что прием амоксициллина в возрасте от 0 до 9 месяцев значительно увеличивает риск флюороза дефинитивных резцов верхней челюсти. Флюороз может проявляться в виде белых полос, косметического нарушения обесцвечивания, помятостей эмали и даже деформации зубов.

Заболевания печени и желчевыводящих путей

Очень редко:

• Гепатит и холестатический колит. Умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ.
• Временное повышение лактатдегидрогеназ и щелочных фосфатаз.

Значение повышения уровней AST и / или ALT неясно.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Данные клинических исследований:

Часто: высыпания (в виде пятнисто-папулезной или болезненной сыпи) и покраснение кожи.

Нечасто: крапивница (крапивница) и кожный зуд (зуд).

Отзывы (постмаркетинговые отчеты):

Кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, а также острый генерализованный экзантематозный пустулез и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) (см. Также «Нарушения иммунной системы» и « Предупреждения и меры предосторожности »).

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Очень редко:

• Интерстициальный нефрит и кристаллурия.
• Нарушение функции почек с увеличением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Сообщение о предполагаемых побочных эффектах после одобрения чрезвычайно важно. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых подозреваемых новых или серьезных побочных эффектах через онлайн-портал ElViS (Электронная система бдительности). Вы можете найти информацию об этом на сайте www.swissmedic.ch.

Передозировка

Признаки и симптомы

Случаи передозировки амоксициллина обычно протекают бессимптомно. Передозировка может привести к рвоте и диарее. Симптоматическое лечение включает пероральное введение большого количества жидкости. Симптомы водно-электролитного дисбаланса также следует лечить симптоматически.

В случае сильной передозировки уровень мочи очень высок. Сообщалось о кристаллурии амоксициллина и сопутствующей острой почечной недостаточности (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

лечение

Амоксициллин можно удалить из кровотока с помощью гемодиализа.

Свойства / эффекты

Код УВД

J01CA04

Механизм действия

Амоксициллин - полусинтетический аминопенициллин из группы β-лактамных антибиотиков, который действует на синтез клеточной стенки бактерий. Эффект основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий путем блокирования транспептидаз. В достаточных дозах оказывает бактерицидное действие. Амоксициллин кислотоустойчив, но чувствителен к пенициллиназам (β-лактамазам).

Фармакодинамика

Чувствительность возбудителя in vitro

В следующем списке микробы классифицируются в соответствии с их чувствительностью к амоксициллину in vitro .

* Клинические исследования продемонстрировали клиническую эффективность по сравнению с амоксициллином.

** Все стафилококки, устойчивые к метициллину, устойчивы к амоксициллину.

Обычно чувствительные микробы:

Грамположительные аэробы:

• бацилла сибирской язвы
• Enterococcus faecalis *
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus spp. (другие β-гемолитические стрептококки) *
• Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробы:

• Bordetella pertussis

Другой:

• Leptospira icterohaemorrhagiae
• Бледная трепонема

Микробы, для которых приобретенная устойчивость может стать проблемой:

Грамотрицательные аэробы:

• Кишечная палочка *
• Haemophilus influenzae *
• Helicobacter pylori *
• Протей мирабилис *
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae *
• Pasteurella spp.
• Vibrio cholerae (в некоторых исследованиях описано более 80% устойчивых штаммов)

Грамположительные аэробы:

• Коагулазонегативные стафилококки * (метициллин-чувствительные) (пенициллиназа-положительные изоляты устойчивы. Это большинство штаммов в Европе).
• Staphylococcus aureus ** (чувствительный к метициллину) (изоляты с положительной пенициллиназой устойчивы. Это большинство штаммов в Европе)
• Corynebacterium spp. *
• Пневмококк *
• Группа стрептококков Viridans *
• Enterococcus faecium (в некоторых исследованиях было описано более 80% устойчивых штаммов)

Грамположительные анаэробы:

• Clostridium spp.

Грамотрицательные анаэробы:

• Fusobacterium spp.

Другой:

• Borrelia burgdorferi

По своей природе устойчивые микробы:

Грамотрицательные аэробы:

• Acinetobacter spp.
• Enterobacter spp.
• Klebsiella spp.
• Pseudomonas spp.
• Legionella spp.
• Serratia spp.
• Providencia
• Citrobacter
• Морганелла моргания
• Proteus penneri
• Протей обыкновенный
• Иерсиния
• Stenotrophomonas maltophilia
• Burkholderia cepacia

Грамотрицательные анаэробы:

• Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы)

Другой:

• Chlamydia spp.
• Mycoplasma spp.

В случае инфекций, вызванных умеренно чувствительными микробами, рекомендуется провести тест на чувствительность, чтобы исключить любую возможную резистентность. Чувствительность к амоксициллину можно определить с помощью стандартных методов, таких как рекомендованные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к противомикробным препаратам, с помощью дисковых тестов или тестов на разведение.

микроорганизм

Предельное значение МПК (мг / л)

Предельное значение зоны запрета дискового теста (мм)

Чувствительный (≤)

Устойчивый (>)

Чувствительный (≥)

Устойчивый (<)

Энтеробактерии

8 1

8-е

14 3

14 3

Enterococcus spp. 3

4-й

8-е

10 3

8 3

Стрептококки группы A, B, C и G

0,25 4

0,25 4

18 4

18 4

Пневмококк

0,5 5

2 5

8 5

8 5

Стрептококки группы Viridans

0,5

2

Сноска 11

Сноска 11

Haemophilus influenzae

2 6

2 6

Сноски 12, 3

Сноски 12, 3

Neisseria gonorrhoeae

Сноска 7

Сноска 7

Еще не определено, используйте метод MIC

Neisseria meningitidis

0,125

1

Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile 8

4-й

8-е

Грамотрицательные анаэробы 8

0,5

2

Helicobacter pylori

0,125 9

0,125 9

Pasteurella multocida

1

1

17 3

17 3

Предельные значения, не зависящие от вида 10

2

8-е

Не подходит

1 Enterobacteriaceae дикого типа классифицируются как чувствительные к аминопенициллину.

2 Большинство стафилококков продуцируют пенициллиназу и поэтому устойчивы к амоксициллину. Изоляты, устойчивые к метициллину, - за некоторыми исключениями - устойчивы ко всем бета-лактамам.

3 Чувствительность к амоксициллину происходит от ампициллина.

4 Чувствительность стрептококков групп A, B, C и G к пенициллинам определяется чувствительностью к бензилпенициллину.

5 Предельные значения для амоксициллина относятся только к изолятам, не связанным с менингитом. Изоляты, которые полностью чувствительны к бензилпенициллину (МПК ≤0,06 мг / л и / или чувствительны согласно тесту с оксациллиновым диском), можно классифицировать как чувствительные к амоксициллину. Для изолятов, классифицируемых как имеющие промежуточную чувствительность к ампициллину, следует избегать перорального приема ампициллина, амоксициллина и амоксициллин-клавулановой кислоты.

6 Предельные значения основаны на внутривенном введении. Для амоксициллина предельные значения применимы только к изолятам, отрицательным по бета-лактамазе. Положительные по бета-лактамазе изоляты следует указывать как устойчивые.

7 Бета-лактамазу следует всегда проверять. Если результат положительный, необходимо сообщить об устойчивости к амоксициллину. Чувствительность отрицательных бета-лактамаз изолятов к амоксициллину может быть получена из бензилпенициллина: чувствительность ≤0,06, устойчивость> 1.

8 Чувствительность отрицательных к бета-лактамазе изолятов к амоксициллину может быть обусловлена ​​бензилпенициллином.

9 Предельные значения основаны на эпидемиологических пороговых значениях (ECOFF) для дифференциации изолятов дикого типа от штаммов с пониженной чувствительностью.

10 Предельные значения, не связанные с видами, основаны на минимальных дозах 0,5 г x 3-4 (1,5-2 г / день).

11 Бензилпенициллин (1 ед.) Можно использовать для проверки устойчивости к бета-лактамам. Чувствительность к бета-лактамам может быть указана для изолятов в результате чувствительности (≥18). Полученные нечувствительные изоляты (<12) следует тестировать на их чувствительность к отдельным активным ингредиентам. Для изолятов, чувствительных к бензилпенициллину, чувствительность может быть получена от бензилпенициллина или ампициллина. Для изолятов, устойчивых к бензилпенициллину, чувствительность определяется ампициллином.

12 Бензилпенициллин (1 единица) можно использовать для тестирования изолятов, продуцирующих бета-лактамазу, и изолятов с мутациями PBP, но невозможно провести различие между ними.

Сопротивление / развитие сопротивления

Распространенность приобретенной устойчивости может быть очень высокой для отдельных видов и колебаться географически и с течением времени. Информация о местной резистентности особенно необходима при лечении тяжелых инфекций.

Относительно редкая вторичная резистентность развивается медленно, как многоуровневая резистентность в результате мутации, отбора устойчивых вариантов бактерий, индукции пенициллиназ (β-лактамаз).

Имеется полная перекрестная резистентность с ампициллином. Частичная перекрестная резистентность грамотрицательных палочковых бактерий с азлоциллином, мезлоциллином и некоторыми цефалоспоринами.

Клиническая эффективность

Нет информации.

Фармакокинетика.

поглощение

Через час после введения однократной дозы 1 г внутривенно уровень сыворотки составляет 22 мкг / мл.

распределение

Амоксициллин примерно на 18% связывается с белками плазмы. Объем распределения амоксициллина - 22 литра.

Амоксициллин хорошо проникает в ткани, но достигает спинномозговой жидкости в небольших количествах у субъектов, у которых мозговые оболочки не воспалены.

Концентрация амоксициллина в грудном молоке низкая.

Амоксициллин проникает в плаценту.

метаболизм

Основным метаболитом является бактериологически неактивная пеницилловая кислота, которая выводится через почки.

устранение

Период полувыведения амоксициллина составляет 60-90 минут при нормальной функции почек. В первые шесть часов после внутривенного введения стандартной дозы 60-70% введенной дозы выводится в виде неизмененного активного вещества в высоких концентрациях с мочой. 10-25% начальной дозы выводится в виде неактивной пеницилловой кислоты. Значение Q 0 составляет 0,15. Одновременное применение пробенецида может задерживать канальцевую секрецию амоксициллина; уровень в плазме увеличивается примерно на 60%, а выведение почками снижается примерно на 20%.

Кинетика особых групп пациентов

Выведение амоксициллина может быть отложено при почечной недостаточности в зависимости от степени тяжести (см. «Особые указания по дозировке»).

Период полувыведения у недоношенных и новорожденных составляет 3,5-4 часа из-за более медленного всасывания и задержки выведения.

Концентрация амоксициллина в сыворотке крови значительно снижается при гемодиализе. Однако перитонеальный диализ оказывает незначительное влияние на концентрацию амоксициллина в сыворотке крови.

Доклинические данные

Других соответствующих токсикологических данных нет.

Нет данных о мутагенном потенциале вещества. Долгосрочные исследования канцерогенного потенциала отсутствуют.

Прочие примечания

Несовместимости

Цельную кровь, плазму крови, растворы, содержащие белки и аминокислоты, а также растворы на основе липидов нельзя использовать для приготовления инфузионных растворов с Кламоксилом.

Кламоксил не следует смешивать с аминогликозидами в одном шприце или инфузионном флаконе, так как это может привести к инактивации аминогликозида.

Препарат для инъекций ламоксил можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными в «Инструкции по применению».

Влиятельные методы диагностики

• Возможное снижение результатов определения сахара в крови.

Поскольку высокая концентрация амоксициллина в моче может привести к ложноположительным результатам при использовании химических методов, рекомендуется использовать метод глюкозооксидазы для определения уровня сахара в моче.

• Возможные помехи в определении общего белка в моче и сыворотке с помощью цветовой реакции (нингидриновая реакция по Эрлиху).
• Возможная ложноположительная цветная реакция при определении глюкозурии.
• Возможно фальсифицированные результаты определения эстриола у беременных.
• Прямой тест Кумбса может быть положительным без гемолиза.
• Амоксициллин или продукты его распада могут давать нингидрин-положительные пятна при аминокислотной хроматографии мочи.
• Использование метода хелатирования меди может привести к неправильному повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Амоксициллин не влияет на фосфотунгатный и уриказный методы определения мочевой кислоты.

Долговечность

Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Особые инструкции по хранению

Хламоксил следует хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей, в сухом месте и при комнатной температуре (15-25 ° С).

Инструкции по использованию

Устойчивость решений:

Растворы для внутримышечных и внутривенных инъекций следует хорошо встряхнуть и вводить в течение 15 минут после восстановления. Информацию о сроке годности инфузионного раствора см. В разделе «Приготовление растворов».

Приготовление растворов:

Приготовленные растворы обычно бесцветны и предназначены только для одноразового использования. Любые оставшиеся неиспользованные решения следует выбросить.

Поскольку внутримышечная инъекция болезненна, рекомендуется по возможности вводить хламоксил внутривенно.

Внутривенная инъекция:

250 мг + 5 мл Aqua ad iniect. или физиологический раствор.

500 мг + 10 мл Aqua ad iniect. или физиологический раствор.

1 г + 20 мл Aqua ad iniect. или физиологический раствор.

Если амоксициллин вводится путем прямой инъекции, его следует вводить в течение 15 минут после восстановления.

Внутривенное вливание:

Восстановленный раствор кламоксила 250 мг и 500 мг (препарат см. Выше - это минимальные объемы) необходимо немедленно добавить к 50 мл инфузионной жидкости, а раствор кламоксила 1 г - к 100 мл инфузионной жидкости (например, с использованием небольшого объема мешок для инфузии или проточная бюретка).

Для инфузии 2 г действуйте следующим образом: Доза 2 г должна быть восстановлена ​​в объеме не менее 40-50 мл. Восстановленный раствор необходимо немедленно добавить к 100 мл инфузионной жидкости.

Внутривенные инфузии амоксициллина можно вводить с использованием ряда различных внутривенных жидкостей.

Кламоксил, восстановленный для инфузий в рекомендуемых разведениях, химически и физически стабилен при 20 ° C в следующих инфузионных растворах:

Инфузионный раствор

долговечность

Aqua ad iniect.

6 часов

Физиологический солевой раствор

6 часов

Раствор Рингера

6 часов

Составной раствор лактата натрия (раствор Гартмана, раствор Рингера с лактатом)

3 часа

Раствор глюкозы 5%

1 час

Раствор NaCl (0,18%) и глюкозы (4%)

1 час

Поскольку Кламоксил не очень стабилен в растворах на основе углеводов, по возможности следует избегать этой смеси. Однако Кламоксил можно вводить непосредственно в капельницу такой инфузии или растворять в небольшом объеме раствора и вводить в течение периода от 1/2 до 1 часа.

Внутримышечные инъекции:

250 мг + 1,5 мл Aqua ad iniect.

500 мг + 2,5 мл Aqua ad iniect.

Растворы для внутримышечных инъекций следует хорошо встряхнуть и вводить в течение 15 минут после восстановления.

Номер разрешения

40712 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

GlaxoSmithKline AG, 3053 Münchenbuchsee.