Прокаин HCl 2% Амино 100 мг / 5 мл 100 ампул по 5 мл

состав

Активные ингредиенты

Прокаина гидрохлорид.

Вспомогательные материалы

натрия хлорид, кальция хлорид, кальция хлорид дигидрат, Е223 0,744 мг / мл; вода для инъекций. Содержит 3,45 мг натрия и 0,04 мг калия в 1 мл.

Лекарственная форма и количество действующего вещества на единицу

Раствор для инъекций для внутрикожного применения

Прокаин HCl Амино 10 мг / мл: прокаина гидрохлорид 10 мг на 1 мл (20 мг / 2 мл, 50 мг / 5 мл, 100 мг / 10 мл).

Прокаин HCl Амино 20 мг / мл: прокаина гидрохлорид 20 мг на 1 мл (40 мг / 2 мл, 100 мг / 5 мл).

Показания / возможные применения

Прокаин используется для внутрикожного введения на здоровую кожу в рамках нейротерапии при различных типах боли.

Дозировка / применение

Прокаин HCl Амино должен вводиться только людьми, обладающими соответствующими знаниями для успешного выполнения соответствующих приложений.

Как правило, при постоянном применении следует применять только растворы прокаина с низкой концентрацией .

Взрослые

Дозировка индивидуальна. В принципе, следует использовать минимально возможную концентрацию и количество.

Следующая рекомендация по дозировке применима для взрослых со средним размером тела: Кожные волдыри: до 10 мг на волдырь.

Максимальная рекомендуемая доза при однократном применении в тканях, из которых быстро всасываются лекарственные вещества, составляет 500 мг новокаина.

Для области головы, шеи и половых органов рекомендуемая максимальная разовая доза составляет 200 мг новокаина (в течение 2 часов).

У пациентов с определенными ранее существовавшими состояниями (окклюзия сосудов, артериосклероз или повреждение нервов в случае диабета) дозу также следует уменьшить на треть.

Пациенты с проблемами печени или почек

При нарушении функции печени или почек может наблюдаться повышение уровня в плазме крови, особенно при многократном применении. В этих случаях также рекомендуется более низкий диапазон доз.

Пожилые пациенты

Людям пожилого возраста рекомендуется коррекция дозы в соответствии с их общим состоянием.

Дети и подростки

Использование и безопасность Прокаина HCl Амино у детей и подростков еще не проверены. Поэтому Прокаин HCl Амино не следует использовать у детей и подростков.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или одному из вспомогательных веществ в зависимости от состава. Аллергические реакции на местные анестетики сложноэфирного типа (например, прокаин и бензокаин), сульфамиды, бензойную кислоту (парабен) или один из компонентов в зависимости от состава; Миастения, сердечные заболевания (сердечная недостаточность и аритмии); Гипотония; Гиповолемия; Недостаточность псевдохолинэстеразы; внутриартериальная, перидуральная или спинномозговая инъекция; Дети и подростки.

Предупреждения и меры предосторожности

Рекомендуется соблюдать осторожность:

• у больных эпилепсией
• с известной гиперчувствительностью к сульфитам
• при нарушениях сердечной проводящей системы
• для инъекций в воспаленное (инфицированное) место.

Если аллергия на прокаин известна, может возникнуть перекрестная аллергия на другие местные анестетики на основе сложных эфиров и химически родственные вещества в виде парагрупповой аллергии. Химической основой этой групповой аллергии является амино- или гидроксильная группа, присоединенная к бензольному кольцу, которая находится в пара-положении по отношению к другим остаткам. Групповая аллергия также может развиваться при кожной форме прокаиновой аллергии с соответствующими симптомами на сульфаниламиды, пероральные противодиабетические препараты, некоторые красители и т. Д. Если известно, что у вас аллергия на сульфаниламиды, нельзя исключить перекрестную аллергическую реакцию на прокаин.

У пациентов с недостаточностью псевдохолинэстеразы и значительно сниженной активностью ферментов следует ожидать усиления токсических симптомов при введении новокаина (см. «Взаимодействие»).

Прежде чем вводить местный анестетик, важно убедиться, что инструменты для реанимации (например, для поддержания дыхательных путей свободными и для подачи кислорода) и неотложные лекарства для лечения токсических реакций доступны немедленно. Должны быть приняты все меры вентиляции, противосудорожной терапии и реанимации (см. «Передозировка»).

При использовании в области шеи и головы существует более высокая степень риска, поскольку увеличивается риск появления симптомов интоксикации центральной нервной системы.

Чтобы избежать побочных эффектов, следует соблюдать следующие моменты:

У пациентов с высоким риском и при использовании более высоких доз (более 25% максимальной разовой дозы для однократного введения) создайте внутривенный доступ для инфузии (замещение объема).

• Выбирайте максимально низкую дозировку.
• Не используйте сосудосуживающие добавки.
• Перед инъекцией осторожно выполните аспирацию в двух плоскостях (поверните канюлю).
• Убедитесь, что пациент расположен правильно.
• Осторожно при инъекциях в инфицированные участки (из-за повышенной абсорбции при пониженной эффективности).
• Делайте инъекцию медленно.
• Проверьте артериальное давление, пульс и размер зрачка.

Следует отметить, что лечение антикоагулянтами (антикоагулянтами, такими как гепарин), нестероидными противовоспалительными препаратами или заменителями плазмы может привести не только к случайному повреждению сосудов в рамках лечения боли, но и к повышенной склонности к кровотечению. При необходимости время кровотечения и частичное тромбопластиновое время (ЧТВ) соответственно. определяется активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), проводится экспресс-тест и проверяется количество тромбоцитов. Эти обследования также должны проводиться у пациентов из группы риска в случае профилактики низкими дозами гепарина (профилактическое лечение антикоагулянтом гепарином в низкой дозе) перед применением растворов для инъекций Прокаина HCl Амино.

Инъекцию с одновременной профилактической терапией во избежание тромбозов (профилактика тромбозов) низкомолекулярным гепарином следует проводить только с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста:

Людям пожилого возраста рекомендуется коррекция дозы в соответствии с их общим состоянием.

Осторожно: Растворы местных анестетиков, содержащие консерванты или антиоксиданты (например, растворы в многодозовых контейнерах), не должны использоваться для внутривенной, внутримышечной, интратекальной, эпидуральной (включая каудальной), внутрибульбарной или ретробульбарной анестезии. Растворы для инъекций Прокаина HCl Амино предназначены только для внутрикожного использования.

Прокаин HCl Амино содержит E223 (метабисульфит натрия) и в редких случаях может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхиальные спазмы (бронхоспазм).

Этот лекарственный препарат содержит калий, но менее 1 ммоль (39 мг) калия на мл, т.е. практически не содержит калия.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на мл, т.е. практически не содержит натрия.

Взаимодействия

Прокаин и другие местные анестетики сложноэфирного типа снижают антибактериальный эффект сульфаниламидов (образование п-аминобензойной кислоты). Необходимо соблюдать взаимодействие с вазоконстрикторами (например, адреналином, норадреналином). Физостигмин и экотиопат усиливают действие новокаина и других местных анестетиков сложноэфирного типа (снижение активности холинэстеразы).

Действие прокаина продлевается недеполяризующими миорелаксантами.

Прокаин не следует применять вместе с ингибиторами холинэстеразы. Влияние на метаболизм прокаина приводит к увеличению токсичности прокаина. Другие фармакологические свойства ингибиторов холинэстеразы также могут влиять на токсичность прокаина.

Беременность / период лактации

беременность

В 1340 парах мать-ребенок аномалии развития плода после приема новокаина в первом триместре не возникали слишком часто. В настоящее время нет других соответствующих эпидемиологических исследований.

Репродуктивный токсикологический потенциал новокаина недостаточно выяснен в исследованиях на животных (см. «Доклинические данные»). Прокаин быстро и хорошо проникает через плаценту. Однако риск для плода представляется низким, поскольку прокаин быстро расщепляется при гидролизе сложного эфира. Однако во время беременности новокаин следует использовать только при тщательном определении показаний, даже если на сегодняшний день не известно о каких-либо конкретных рисках.

Грудное вскармливание

Прокаин выделяется с грудным молоком. Из-за быстрого расщепления сложных эфиров риск воздействия на новорожденных невелик, но период полувыведения из плазмы новорожденных увеличивается.

Поскольку до сих пор не стало известно о каких-либо неблагоприятных последствиях для младенца, прерывание грудного вскармливания обычно не требуется в случае кратковременного использования. Если необходимо повторное лечение или лечение более высокими дозами, следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Благодаря своему влиянию на центральную нервную систему и в зависимости от дозировки, Прокаин HCl Амино может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Нежелательные эффекты

Основные дозозависимые побочные эффекты новокаина влияют на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Прокаин может вызвать изменения на ЭКГ (сглаженный зубец Т, укороченный сегмент ST). Падение артериального давления может быть первым признаком относительной передозировки с точки зрения кардиотоксического эффекта. Нарушения со стороны центральной нервной системы могут вызывать периоральные аномальные ощущения, беспокойство, делирий, тонико-клонические спазмы (см. «Передозировка»).

Частота побочных эффектов основана на следующих категориях: общие (≥1 / 100, <1/10), необычные (≥1 / 1000, <1/100), редкие (≥1 / 10,000, <1/1000). ), очень редко <1/10 000).

Со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции (отек, зуд, приступы удушья), анафилактические реакции / шок.

Расстройства нервной системы

Нарушения зрения и слуха, нистагм, звон в ушах, головокружение, дрожь, дезориентация, временная потеря сознания, судороги, спутанность сознания, нечеткость языка, тремор, сингультус

Болезнь сердца

Кардиотоксичность с удлинением интервала QT, отрицательные инотропные эффекты, снижение скорости проводимости, синусовая брадикардия, цианоз, потеря сознания, наконец, фибрилляция желудочков и / или асистолия.

Желудочно-кишечные расстройства

Тошнота, рвота.

Общие расстройства и состояния в месте введения

В месте укола может возникнуть преходящее ощущение жжения и боли. Отеки, отеки, эритема, гематомы.

Другие симптомы, такие как беспокойство, позывы к разговору, беспокойство, гиперпноэ, брадикардия, повышение артериального давления и головная боль, также могут быть вызваны добавлением сосудосуживающих веществ, таких как адреналин.

Сообщение о предполагаемых побочных эффектах после утверждения имеет большое значение. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых подозреваемых новых или серьезных побочных эффектах через онлайн-портал ElViS (Электронная система бдительности). Вы можете найти информацию об этом на сайте www.swissmedic.ch.

Передозировка

Признаки и симптомы

Прокаин HCl Амино действует как центральный нервный стимулятор в низких токсичных дозах; в высокотоксичных областях центральные функции подавлены.

Интоксикация прокаина гидрохлоридом имеет две фазы:

1. Стимуляция

ЦНС: Периоральные аномальные ощущения, ощущение онемения языка, беспокойство, делирий, судороги (тонико-клонические).

Сердечно-сосудистые: учащение пульса, повышение артериального давления, покраснение кожи.

2. Депрессия

ЦНС: кома, дыхательная недостаточность.

Сердечно-сосудистые: Пульс не пальпируется, бледность, остановка сердца.

У пациентов с начинающейся интоксикацией местными анестетиками изначально проявляются симптомы возбуждения. Они беспокойны, жалуются на головокружение, акустических и визуальных помех, и покалывание, особенно на языке и на губах. Язык невнятный, озноб и подергивание мышц - предвестники надвигающегося генерализованного припадка. Субсудорожные уровни прокаина гидрохлорида в плазме также часто приводят к сонливости и седативному эффекту у пациента. Припадки изначально имеют клонико-тоническую форму. По мере прогрессирования интоксикации ЦНС нарастает дисфункция ствола головного мозга с симптомами угнетения дыхания и комы, вплоть до смерти.

Падение артериального давления часто является первым признаком токсического воздействия на сердечно-сосудистую систему. Гипотония в основном вызвана угнетением или блокадой сердечной проводимости. Однако с клинической точки зрения токсические эффекты имеют относительно незначительное значение.

Лечение

Если возникают центральные или сердечно-сосудистые симптомы интоксикации, необходимы следующие меры противодействия:

• Немедленное прекращение подачи раствора Прокаин HCl Амино для инъекций.
• Держите дыхательные пути чистыми.
• Подача дополнительного кислорода; при необходимости, помогите или проветрите его чистым кислородом.
• Тщательный контроль артериального давления, пульса и размеров зрачка.

Эти меры также применимы в случае случайной тотальной спинномозговой анестезии, первыми признаками которой являются беспокойство, шепот и сонливость; последнее может привести к потере сознания и дыхательной недостаточности. Другие возможные контрмеры:

В случае резкого и угрожающего падения артериального давления пациенту следует немедленно лечь, приподняв ноги, и медленно ввести внутривенно бета-симпатомиметик.

Кроме того, необходимо выполнить замещение объема (например, с помощью растворов кристаллоидов). Если тонус блуждающего нерва повышен (брадикардия), назначают атропин (от 0,5 до 1,0 мг внутривенно). При подозрении на остановку сердца необходимо провести необходимые реанимационные мероприятия. Судороги лечат диазепамом от 5 до 10 мг внутривенно. В основном следует указать, что во многих случаях при появлении признаков судорог для лечения достаточно обязательной вентиляции кислородом. Противопоказаны аналептики центрального действия при интоксикации местными анестетиками.

Свойства / эффекты

Код УВД

N01BA02

Механизм действия / фармакодинамика

Прокаина гидрохлорид является местным анестетиком эфирного типа. База подавляет функции возбудимых структур, таких как сенсорные, двигательные и вегетативные нервные волокна, а также проводимость сердца. Прокаина гидрохлорид обратимо и местно устраняет проводящую способность чувствительных нервных волокон. После болевого ощущения ощущение холода или тепла, прикосновения и давления уменьшается в порядке убывания.

Прокаина гидрохлорид оказывает антиаритмическое и понижающее тонус действие на гладкую мускулатуру. Также он проявляет слабый антигистаминный и парасимпатолитический эффект.

Прокаина гидрохлорид снижает проницаемость мембраны для катионов, в частности для ионов натрия, в более высоких концентрациях также для ионов калия. В зависимости от концентрации это приводит к снижению возбудимости нервного волокна, так как внезапное увеличение проницаемости для натрия, необходимое для развития потенциала действия, уменьшается. Стабилизация мембраны основана на осаждении липофильных местных анестетиков на клеточной мембране. В результате происходит неспецифическое расширение мембраны, в результате чего ионные каналы, особенно натриевые, блокируются. Во-вторых, гидрофильная часть молекулы местного анестетика, которая выступает в водоносную пору, ухудшает прохождение электролитов. Следовательно, эффект зависит от значения pKa вещества и значения pH окружающей среды. то есть доля незаряженного основания, которая может проникать в липофильную нервную мембрану лучше, чем катионы. Значение pKa для новокаина гидрохлорида составляет 9,1 при 25 ° C. Отношение диссоциированной формы к жирорастворимому основанию определяется значением pH, присутствующим в ткани.

Активный ингредиент первоначально диффундирует в основной форме через нервную мембрану к нервному волокну, но действует как катион прокаина только после репротонирования. При низких значениях pH, например, в воспалительной ткани, только небольшие количества присутствуют в основной форме, поэтому адекватная анестезия не может быть достигнута.

Клиническая эффективность

Нет доступной информации.

Фармакокинетика.

Поглощение

Латентный период новокаина до начала действия составляет 2-10 минут, продолжительность действия 1-2 часа. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 10-45 минут после подкожного введения.

Распределение

Биотрансформация прокаина не происходит в ткани, а происходит только после того, как он был удален кровотоком из плазмы и эстераз печени. Связывание с белками плазмы составляет около 6%. Прокаин в терапевтических дозах проникает через гематоэнцефалический барьер. Прокаин проникает через плаценту из дозы 4 мг / кг массы тела. Нет данных о выделении с грудным молоком.

Метаболизм / Выведение

Скорость разложения новокаина составляет примерно 1 мг / кг / мин. В результате гидролиза образуется вазодилататор диэтиламиноэтанол и п-аминобензойная кислота. 70% диэтиламиноэтанола метаболизируется в печени, 30% выводится в неизмененном виде с мочой. Около 80% п-аминобензойной кислоты выводится в неизмененном виде или в виде глюкуронида. Все метаболиты выводятся через почки.

Кинетика особых групп пациентов

Согласно исследованию взрослых с нарушением функции почек и / или печени, наблюдался более медленный гидролиз прокаина по сравнению со здоровыми людьми. Снижение скорости гидроксилирования у пациентов с почечной недостаточностью пропорционально концентрации мочевины в плазме.

Доклинические данные

Долгосрочные исследования для оценки канцерогенного потенциала отсутствуют. Исследования генотоксичности прокаина in vitro были отрицательными.

Репродуктивный токсикологический потенциал новокаина не изучен должным образом. Есть данные, что новокаин может вызывать образование катаракты у плодов крыс.

Прочие примечания

Несовместимости

При отсутствии исследований совместимости этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Долговечность

Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Прочность после открытия

Растворы для инъекций Прокаин HCl Амино не содержат консервантов. По микробиологическим причинам готовый к употреблению препарат следует использовать сразу после открытия. Оставшийся раствор нужно выбросить.

Особые инструкции по хранению

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° C) в защищенном от света месте, в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Номер разрешения

56503 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Амино АГ, Гибсторф.